核苷类抗乙肝病毒药物的研究进展(2)
8 帕拉德福韦(Pradefovir)帕拉德福韦进入肝脏后,转化成阿德福韦,但与阿德福韦酯不同的是,阿德福韦酯转化后的活性成分主要在血浆中,而帕拉德福韦转化后的活性成分主要在肝脏内,因而肾脏内浓度低,肾毒性低,而抗病毒活性有可能更好。
来自美国、新加坡、韩国等四个国家、21个地区的242名病例参与的Ⅱ期临床试验表明,帕拉德福韦比阿德福韦有更好的抗HBV活性和更少的肾脏毒性[15]。这些病例中大概有一半的人以前使用过干扰素或其他抗病毒药物,并被认为较难获得抗病毒应答,其中70%的病例e抗原呈阳性。
9 其他
其他的核苷类药物还有LY582563(MCC-478),这是一个由日本首先开展的新核苷酸类似物,结构与阿德福韦相似,是1个含氟的磷酸甲氧基乙酯嘌呤核苷类似物。已进入Ⅱ期临床试验。LBA80380,这是一种由韩国首先开展的口服磷酸化鸟嘌呤核苷类似物。已证实LBA80380对老鼠和狗具有安全性,对人体的Ⅱ期临床试验正在进行中[16]。2'3'双脱氧-3'含氟鸟嘌呤核苷酸(FLG)该药为一种能抑制HIV和HBV的脱氧鸟嘌呤核苷类似物 ......
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