白杨素含膦(磷)衍生物对白血病细胞的增殖抑制作用(3)
3 讨论许多研究者对从植物中筛选出的天然黄酮类化合物(如葛根总黄酮、姜黄素、金莲花黄酮、染料木黄酮等)进行了广泛研究,发现其在体内外对多种白血病细胞均有一定的活性[6-7],但是天然黄酮存在活性偏低、类药性差等缺点。为了提高其抗肿瘤活性,适应临床应用,各种各样的黄酮衍生物被合成[8-9]。文献报道最成熟的为国外研究者合成的Flavopiridol(夫拉平度,黄酮 L86-8275),Ⅰ期或Ⅱ期临床试验已证实此药单用或与其他化疗药物合用对难治复发性急性或慢性白血病均有肯定疗效[6,10]。
图5 白杨素含膦(磷)衍生物3c对各细胞株的增殖抑制活性
注:A:0、25、50、75、100 μm的3c作用各细胞株48 h;B:100 μm的3c、作用各细胞株0、12、24、36、48、60 h
图6 白杨素含膦(磷)衍生物7a对各细胞株的增殖抑制活性
注:A:0、25、50、75、100 μ的7a作用各细胞株48 h;B:100 μm的7a、作用各个细胞株0、12、24、36、48、60 h
近年来许多国内外学者对白杨素衍生物的合成方法和生理活性进行了研究 ......
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