2 芳香烃受体的配体及功能

    AhR的激动剂有很多，最具有代表性的是色氨酸代谢产物以及2，3，7，8-四氯二苯并二恶英[13]。如色氨酸的降解产物L-犬尿氨酸被干扰素-γ诱导酶吲哚胺-2.3-加双氧酶催化后，作为一种AhR的激动剂存在于弓形虫患者体内的很多组织[14]。随着对AhR研究的深入，大量的AhR配体已经逐步被发现，其中包括合成物和环境中化学物质，饮食中存在的和内源性复合物[15]。环境中的污染物包括平面卤代芳香烃，合成多环芳香烃和二恶英类复合物，TCDD 是环境中大量存在的许多氯化芳香复合物的样品。给啮齿类动物小剂量注射TCDD，会起到致癌物质的作用，在很多地方引起肿瘤，例如肝脏、肺、硬腭、甲状腺、舌头、皮肤，但是不会引起肠的肿瘤[16]。内源性配体包括靛蓝类染料、花生四烯酸的代谢物、亚铁血红素和色氨酸。此外，AhR主要的拮抗剂包括CH223191，GNF351和31-41-二甲氧基-萘黄酮[17]。

    关于芳香烃受体在肿瘤领域的研究认为AhR有抗肿瘤的作用，并且可以在体内以拮抗剂或兴奋剂与配体结合的方式行自我调节[18]。而AhR在生长发育过程中的作用已经在某些水平上得到了证实，大部分的研究都是通过敲除AhR或部分削减AhR活性的转基因小鼠来进行的。AhR?/?小鼠展示出一系列在行为学、形态学和功能上的畸形，包括动眼神经的破坏 ......