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编号:12624970
“Cocktail”探针药物法评价CYP450酶的研究进展(2)
http://www.100md.com 2015年1月25日 延边医学 2015年第3期
     2.3研究药物代谢酶与疾病之间的关系

    许多疾病状态都可以改变药物代谢酶的活性,Liu S等采用氯唑沙宗,咖啡因,氨苯砜,美芬妥英和异喹呱组成的“Cocktail”探针进行研究发现:进行肾移植手术30天内,患者CYP2E1明显升高,而CYP2C19的活性明显下降,30天后CYP2D6仍不能恢复到正常水平[13]。

    2.4在体内药物代谢酶的测定

    在细胞色素P450种有6个重要的亚型。最近,FDA,EUFEPS和美国内外科医师协会的建议认为体内药物代谢和相互作用的研究中,胆茶碱是CYP1A2最理想的探针,然后是咖啡因。

    华法林是CYP2C9最理想的探针,接下来是甲苯磺丁脲和苯妥因;CYP2D6是右美沙芬;CYP3A4是咪达唑仑和司法他汀;CYP2C19是奥美拉唑;CYP2E1是氯唑沙宗[14,15]。

    3.探针药物在动物模型中的代谢

    张宾、高志卿用探针药物研究黄芪对大鼠CYP450活性的影响实验中,他们按200mg/kg体重腹腔注射2%四氧嘧啶来诱发糖尿病大鼠模型 ......
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