HER2 阳性乳腺癌靶向治疗研究进展(2)
2 酪氨酸激酶抑制剂2.1 拉帕替尼
拉帕替尼是同时抑制HER2和HER1的小分子酪氨酸激酶抑制剂，作用于HER2受体的细胞内ATP结合位点。临床前实验显示其与曲妥珠单抗具有协同抑制HER2+乳腺癌细胞生长的作用。2007年美国FDA批准拉帕替尼上市，用于治疗HER-2阳性的晚期乳腺癌，是继曲妥珠单克隆抗体后第二个乳腺癌分子靶向治疗药物。
EGF100151临床研究结果表明，拉帕替尼联合卡培他滨治疗含有曲妥珠单克隆抗体联合治疗失败的乳腺癌患者优于单用卡培他滨，联合组无进展生存和总生存期均明显延长，脑转移发生率明显降低。显示拉帕替尼是对HER-2+乳腺癌治疗有效的靶向药物，并且为乳腺癌脑转移患者提供了新的治疗途径。拉帕替尼联合卡培他滨与单药卡培他滨比较的III期临床研究证实[17]，对于HER2+、既往曾接受过蒽环类药物、紫杉类药物和曲妥珠单抗治疗的晚期乳腺癌患者，拉帕替尼联合卡培他滨与单药卡培他滨比较，明显延长无进展生存期。
在ASCO2012年会的乳腺癌口头报告专场中，一项研究显示，对于HER2+转移性乳腺癌患者 ......
您现在查看是摘要页，全文长 4307 字符。