国产来曲唑胶囊与进口来曲唑片的人体生物等效性比较(1)
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摘 要：目的： 比较国产来曲唑胶囊与进口来曲唑片的人体生物等效性。 方法： 45名男性健康志愿者随机交叉、单剂量口服国产来曲唑胶囊与进口来曲唑片，剂量为2.5mg，用HPLC-MS/MS法检测来曲唑的血药浓度，然后利用DAS Ver2.0软件进行药动学参数计算和统计分析。 结果： 国产来曲唑胶囊与进口来曲唑片主要药代动力学参数，Cmax分别为(38.56±8.57)？g/L ，(37.18±9.34)g·/L；tmax 分别为(1.69±0.89)h，(1.71±0.73)h； t1/2分别为(66.2±40.3)h，(63.6±44.5)h； AUC0→312分别为(2437.7±1119.5)g/(h·L)，(2439.5±1327.1)g/(h·L)；AUC0→∞分别为(2723.4±1652.7)g/(h·L)，( 2761.2±2053.6)g/(h·L)；对国产来曲唑胶囊和进口来曲唑片的tmax 采用非参数Wilcoxon法统计，结果不同制剂间无显著性差异(U=0.071，P=0.876)，表明国产来曲唑胶囊和进口来曲唑片生物等效。 结论： 国产来曲唑胶囊与进口来曲唑片的人体生物等效。
关键词：国产来曲唑胶囊；进口来曲唑片；人体生物等效性；比较
来曲唑为人工合成的苄三唑类衍生物，是第3代非甾体类高选择性芳香化酶抑制剂”，通过与细胞色素P450芳香化酶中亚铁血红素的铁原子结合，特异性地抑制非甾体芳香酶，减少肾上腺雄激素(主要是雄烯二酮和睾酮)向雌酮(E1)和雌二醇(E2)的转化幅度，降低机体雌激素水平，从而减少雌激素对肿瘤生长的刺激竞争其活性位点并抑制该酶活性 ......
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