前列腺增生症的药物治疗进展(2)
3.2 抗雄激素药物 前列腺增生依赖于雄激素，雌激素也有协同作用。抗雄激素的治疗可以使增生的前列腺缩小，包括2类药物：(1)5α-还原酶抑制剂：阻止睾酮转化为双氢睾酮，这类药物有非那雄胺、依立雄胺等。(2)雄激素受体拮抗剂：阻止双氢睾酮与受体结合，如舍尼通。人体内存在至少两种5α-还原酶，即Ⅰ型和Ⅱ型5α-还原酶。Ⅰ型5α-还原酶主要位于皮肤和肝脏，而Ⅱ型5α-还原酶主要位于前列腺、精囊、附睾和肝脏。3.2.1 非那雄胺(Finasteride,MK906)，英文的商品名是Proscar，中文的商品名是保列治，是临床上使用的第一个能明显减少DHT的5α-还原酶抑制剂，也是目前美国FDA惟一批准临床使用的5α-还原酶抑制剂。非那雄胺是Ⅱ型5α-还原酶抑制剂，可抑制睾酮转化为双氢睾酮，常用剂量为每日口服5mg。服用非那雄胺后，不可能使体内的DHT含量降至去睾的水平，因为血循环中的睾酮，一部分可被存在于皮肤和肝脏的Ⅰ型5α-还原酶转化为DHT。服用非那雄胺后12个月，可使血浆中的DHT量减少70%，前列腺内的DHT减少80%~90%。因为服用非那雄胺后不影响体内睾酮的水平，所以一般不会降低性欲及影响性功能。非那雄胺是目前惟一可耐受且有效的雄激素抑制治疗的药物。
α1-AR阻滞剂及非那雄胺两者的作用机制不同，联合用药比单一用药的疗效更好。尤其是前列腺体积大于40mm者，长程治疗的效果好。在联合用药9个月后，可以停用α1-AR阻滞剂。而非那雄胺长程治疗的有效性及耐受性可达4年，最长者7年。
3.2.2 依立雄胺(Epristeride，爱普列特)为甾-5α-还原酶Ⅱ型的选择性抑制剂。其作用机制是通过抑制睾酮转化为双氢睾酮而降低前列腺体内双氢睾酮的含量 ......
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