2型糖尿病是一种严重的进行性的代谢性疾病,以控制不良的急性或慢性高血糖为特点。高血糖是引起一系列并发症的关键因素,这些并发症包括心血管疾病,视网膜病变,肾脏病变和神经病变。良好的血糖控制可以明显降低这些并发症的发生和发展的危险。目前,治疗糖尿病的药物按其作用特点及分子结构分类分为8类:中草药,胰岛素,磺酰脲,双胍,胰岛素增敏剂,α-葡萄糖苷酶抑制剂,醛糖酶抑制剂和胰岛素释放促进剂。瑞格列奈作为一中新型的胰岛素释放促进剂和其他类降糖药物相比在2型糖尿病患者的临床治疗中有很大的特点。

    1瑞格列奈药代动力学特征

    瑞格列奈为甲基甲胺苯甲酸的衍生物,与较小分子量的磺酰脲类受体亚单位结合,结合与离解快速灵活,促使K(ATP)通道迅速去极化与复极化,因而刺激胰岛素释放快速而短暂。瑞格列奈在血中98%与血清白蛋白结合,最高血药浓度出现在服药后1小时,生物利用度为56%～63%,其最大血浆浓度(Cmax)和血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)随剂量增大而增大。瑞格列奈在血中很快被清除,半衰期<1小时,口服2mg瑞格列奈4～5小时内其浓度可降至服药前水平,可以预见按每日3～4次给药,不会出现中毒蓄积作用。瑞格列奈主要是通过细胞色素P450在肝脏中代谢为非活性产物,通过胆汁分泌到粪便中。其药物动力学特点是吸收迅速,代谢迅速。而持续时间相对较短。在轻中度肾脏损伤的2型糖尿病患者,其药物动力学变化不大,严重肾功能损伤的患者(肌酐清除率<30ml/分)或慢性肝病患者,其血浆半衰水平比健康人有明显的增加和延长。

    2在2型糖尿病特殊人群中的应用

    2.1在2型糖尿病合并肾功能不全中的应用

    糖尿病肾病(DN)是糖尿病慢性微血管病变最常见的并发症之一,也是糖尿病致死的重要原因之一 ......