齐墩果酸的药理作用\剂型及研究进展
【摘要】 目的:综述齐墩果酸的药理作用、结构修饰及常见各剂型的优劣。方法:依据近十年的文献,从药理作用和制剂类型方面进行了阐述。结论:齐墩果酸为萜类化合物,具有多种药理作用,但生物利用度较低,研制新剂型以提高其吸收度将成为今后一重要课题。【关键词】 齐墩果酸;药理;剂型
齐墩果酸(oleanolic acid,OA)又名庆四素,为齐墩果酸烷型五环三萜类化合物,是一种从植物中提取的天然产物,以游离或结合成苷的形式广泛存在于白花蛇舌草、山楂、丁香、大枣、女贞子、枇杷叶、夏枯草等植物中[1]。
1药理作用
已有的研究表明,OA有抗肿瘤、保肝、降糖、降脂、调节免疫、抗HIV、抗炎、抗氧化等多种良性效应,临床上的制剂主要用于治疗各种类型的肝炎以及预防抗结核药物对肝脏的损害。
1.1抗肿瘤作用
OA能抑制多种实体瘤细胞生长,国外学者通过动物实验论证了OA能抑制小鼠腹水癌细胞生长,恢复照射损伤后的造血功能。有研究证实OA对人肝癌细胞株HepG2[2]、乳腺癌MCF-7细胞株等具有抑制生长作用,OA对恶性血液病细胞株K562、HL-60、Jurkat等的增殖活性同样具有抑制作用,主要表现为诱导细胞凋亡和阻滞细胞生长周期[3]。在日本,OA已用于皮肤癌的治疗。
1.2护肝、解肝毒作用
在实验研究中发现, OA可降低谷丙转氨酶(ALT),使肝组织炎症反应减弱,并能促进肝细胞再生,使坏死区迅速修复,抑制胶原纤维增生,使肝硬变难以形成 ......
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