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编号:12129493
浅析贯叶连翘浸膏的工艺研究
http://www.100md.com 2011年10月15日 雷承新
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     【摘 要】 开辟新的药物资源,研究植物药新的化学有效成份,离不开实验的基础工作,作为一个医药工作者,为开展丰富的药物植物资源,作一些基础的研究工作是应该的。贯叶连翘浸膏的工艺研究,对进一步提取该中药的有效成份有重要的意义。目的:研究贯叶连翘有效成份的提取工艺。方法:采用TLC法进行定性比较。结果:确定自制贯叶连翘浸膏与贯叶连翘浸膏对照品及金丝桃素对照品斑点相一致。结论:此研究方法实用可靠,值得推广。

    【关键词】 贯叶连翘浸膏;金丝桃素;工艺

    贯叶连翘为金丝桃科金丝桃属植物Hypericumperforatum L.的全草,主要含黄酮类化合物、金丝桃素(hypericin)及伪金丝桃素(pseudohypericin)等。金丝桃素具有抑制中枢神经和镇定作用,曾作中枢神经抑制药使用。近年来国外报道活性成分金丝桃素及伪金丝桃素具有抗逆转病毒,抑制HIV活性,抗肿瘤及治疗艾滋病等作用,因此都积极研究开发,其粗产品为贯叶连翘浸膏。作者对其生产工艺进行了探索,现将实验结果报道如下。

    1 实验材料

    1.1 贯叶连翘药材。

    1.2 贯叶连翘浸膏对照品 Nature Enhance st:john’s Wort Product #2432 Lot #2432-02898-B 10g Standardized to 0.3% Hypericin Dry Herbal Extract Sample only Hauser Nature Ingredients.

    1.3 金丝桃素对照品 Hypericin FromHypericum Perforatum Minimum 85%(HPLC)[548-04-9]EEC N0208-941-0 Sigma chemical Co.BOX 14508 st.Louis Mo 63178 USA 314-771-5750。

    2 金丝桃素

    2.1 药理作用就目前的研究看来,贯叶连翘有抗抑郁、抗焦虑、抗肿瘤、抗病毒、抗菌等多种药理作用,这里我们就其抗抑郁作用具体分析。贯叶连翘在欧洲长期被作为治疗皮肤表面创伤和抗抑郁药物。特别是20世纪80年代以来,随着对其抗抑郁作用认识的不断深入,贯叶连翘及金丝桃素类成分已越来越成为国外医药工作者研究的热点。其中最有说服力的是Linde等的报道,治疗轻度和中度抑郁症患者时,含有金丝桃素类成分的贯叶连翘提取物治疗效果明显优于安慰剂,与标准抗抑郁药物(三环类)相比,疗效相同而副作用小。Volkers等从26组共计1700名抑郁症患者有对照的临床治疗中发现,相当于0.3%总金丝桃素作为治疗制剂与现代合成抗抑郁药疗效相等,仅有3%的患者存在相对无害的副反应,这个比例大大低于现代三环类抗抑郁药。贯叶金丝桃浸膏制剂已在德国上市,并占德国抗轻度、中度抑郁症药物市场的约50%。

    2.2 提取 乙醇提取法和碱液提取法是最常见的提取方法,黄英等用80%的乙醇为溶剂,提取出贯叶连翘中蒽酮衍生物,再用S898型树脂,结合硅胶层析法分离得到较纯的金丝桃素,含量可达4.26%。此方法生产的金丝桃素纯度高,大大提高了金丝桃素的药效。温普红等对乙醇提取工艺进行了改进,研制出了廉价、无毒、新型的W、X除杂剂,有效地去除了使产品吸湿发粘的糖、叶绿素等杂志,是生产工艺大为简化。据有关研究显示,去干燥贯叶连翘全草,加入30倍量的1%NAOH溶液,煎煮3次,每次2小时,合并滤液,用0.1mol/l的HCL调pH至3,真空浓缩、干燥得到成品中金丝桃素含量较高,因此此法多用于规模化生产。

    3 方法与结果

    3.1 浸膏的制备

    取干药材1000g。用剪刀剪成2cm长短,用70~80℃的氢氧化钠液(0.2 mol/L)迅速拌润,装入塑料袋中,立即用棉絮包裹,保温发酵5d后,此时,整个药草为黑色腐烂叶状,加甲醇一丙酮(7:3)6000ml,50℃温浸12h×3次浸提,滤过,60℃减压回收溶剂,60℃真空干燥,得干浸膏粉86.4g。

    3.2 薄层检识

    3.2.1 薄层色谱板 取青岛海洋化工厂层析硅酸胶G,用0.5 9/5CMC-Na水溶液调浆制成0.3mm厚的薄板,自然晾干后,105℃活化1h,贮干燥器中备用。

    3.2.2 供试品溶液的制备 取浸膏供试品及浸膏对照品各0.50g;加丙酮10ml使溶解,作为浸膏供试品溶液及浸膏对照品溶液;另取含量为85%的金丝桃素对照品1.8mg,加丙酮10ml制成对照品溶液。

    3.2.3 展开与检识取浸膏供试品溶液、浸膏对照品溶液各20μl,各点样成2cm长的带状于硅胶板上,用甲苯-乙酸乙酯-甲酸上行展开。

    图1 贯叶连翘浸膏薄层色谱图

    3.2.3.1 贯叶连翘浸膏对照品 2金丝桃素对照品 3贯叶连翘浸膏供试品 ......

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