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编号:12129755
新二茂铁酰基硫脲化合物生物活性的研究(1)
http://www.100md.com 2011年10月15日 张淑玲 史会杰等
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    参见附件(2252KB,2页)。

     【摘 要】目的:探讨二茂铁酰基硫脲化合物的植物生长调节作用及抑菌活性。方法:目标化合物配置成溶液,用“培养皿法”和“打孔法”研究其调节植物生长作用和抑菌活性。结果:目标化合物对受试种子的萌芽及根苗的生长有不同程度的促进活性,浓度在10-0.01mg/L,效果较2,4-D好;对铜绿假单胞菌、大肠杆菌均有抑制作用,效果较其对伤寒杆菌的抑制作用强,浓度在100mg/L。结论:目标化合物具有促进植物生长及体外抑菌活性。

    【关键词】 二茂铁酰基硫脲;生物活性

    酰基硫脲类化合物是一类非常重要的化合物,具有极好的杀虫、抑菌和调节植物生长等生物活性。有资料显示芳基取代硫脲衍生物活性显著〔1〕,因此引起了众多研究者的关注。二茂铁衍生物具有低毒性,亲油性、芳香性且抗炎、抑菌,并可作为植物生长调节剂,能在生物酶作用下参与各种代谢〔2〕,在医学、生物学领域有着广泛的应用前景。为实现活性成分的优化叠加, 拓宽和提高原单个分子的生物活性,根据新药研究中的等排体原理与活性拼接的原则,将芳基硫脲基团与二茂铁酰基基团有机地结合,合成了两个新的二茂铁酰基硫脲化合物〔3〕,通过对其生物活性进行检测。实验结果证实这种新合成的二茂铁酰基硫脲化合物有良好的调节植物生长作用及抑菌作用。新合成的二茂铁酰基硫脲化合物结构式如下:

    化合物〈I〉

    化合物〈II〉

    1 实验部分

    1.1 实验材料

    1.1.1 仪器、试剂

    无菌金属打孔器、培养皿。两个新合成的二茂铁酰基硫脲化合物均用文献1方法合成,实验所用其它试剂均为分析纯。

    1.1.2 供试种子及菌种

    小麦、大豆、绿豆、苜蓿草(市售);金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、铜绿假单胞菌(河南中医学院微生物实验室提供)。

    1.2 样品液的配制

    将样品用10滴DMF溶解后配成100mg/L水溶液,以不加样品的DMF水溶液为空白进行抑菌活性实验;将100mg/L水溶液再依次分别加水稀释成10、1.0、0.1、0.01、0.001mg/L各浓度,同时以纯水、相应浓度的2,4-D溶液为参比,进行植物生长调节活性实验。

    1.3 实验方法

    1.3.1 植物生长调节活性的测定实验

    采用培养皿法[4]研究植物调节活性(单子叶植物以小麦为代表;双子叶植物以绿豆、大豆、苜蓿草为代表)。将两张直径9cm的滤纸放入培养皿底部,加适量*的水或药液均匀润湿滤纸,置种子于滤纸上,使每一粒与滤纸很好地接触,盖上培养皿盖,将培养皿放入塑料袋内密闭,以防止水分蒸发。在室温18℃~20℃下,于暗处静置萌发。5天后观察种子萌芽、生根情况,7天后测其苗高。药液加入量:小麦5ml/份;绿豆5ml/份;大豆10ml/份;苜蓿草5ml/份。各类种子用量:小麦100粒/份;绿豆55粒/份,大豆50粒/份,苜蓿草300粒/份)。

    1.3.2 抑菌活性的测定实验

    采用平皿打孔法研究样品的抗菌活性。参照文献《中药药理实验方法学》 [5],在无菌平皿内加入已融化的MH 培养基20 mL,待其凝固后,分别将培育18 h 的金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、铜绿假单胞菌菌液,以划线方式将细菌涂布到平皿培养基上,然后用直径7 mm 的无菌金属打孔器在平皿内均匀打孔6 个,每孔加药液0.2 mL,置37 ℃电热恒温培养箱中培育24h后观察抑菌圈的大小。参照《微生物学检验技术》[6]判定抑菌效果。

    2 实验结果

    2.1 植物生长调节活性研究

    2.1.1 单子叶植物调节活性测定结果见表1、表2.

    表1 化合物对小麦幼苗生长的影响(cm)

    样品化合物浓度(mg/L )

    100101.00.10.010.001

    苗根苗根苗根苗根苗根苗根

    化合物Ⅰ000.92.01.03.31.42.91.12.70.51.1

    化合物Ⅱ0.30.21.02.21.32.60.93.20.93.00.41.2

    2,4-D00.100.200.200.200.200.1

    蒸馏水1.02.21.02.21.02.21.02.21.02.21.02.2

    表2化合物对小麦发芽率的影响(%)

    浓度(mg/L)100101.00.10.01

    化合物Ⅰ496949397

    化合物Ⅱ998999098

    蒸馏水97

    2.1.2 双子叶植物调节活性测定结果见表3、表4、表5.

    表3化合物的植物生长调节活性---苜蓿草与绿豆发芽率(%)

    样品浓度(mg/L )

    100101.00.10.01

    苜蓿草绿豆苜蓿草绿豆苜蓿草绿豆苜蓿草绿豆苜蓿草绿豆

    化合物Ⅰ0021.883.635.880.031.683.628.481.8

    化合物Ⅱ0028.876.429.576.421.476.433.367.3

    2,4-D———67.3———81.8——

    蒸馏水30.070.930.070.930.070.930.070.930.070.9

    表4化合物对苜蓿草苗高的影响(cm)

    浓度(mg/L)100101.00.10.01

    化合物Ⅰ01.21.01.11.2

    1.2

    化合物Ⅱ01.11.10.9

    2,4-D--0.3--1.0--

    蒸馏水1.0 ......

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