核辐射相关药物的研究概况(2)
2 肿瘤临床放射治疗增敏药物的研究概况
放射治疗仍是目前恶性肿瘤治疗的重要手段，临床上大约有70%的病例需要接受或辅以放射线治疗[14]。虽然近年来放射治疗技术迅猛发展，但多数癌症患者放疗的临床治愈率及生命延长率却没有显著提高。追究其中原因，主要是由于多数恶性肿瘤细胞对射线的敏感性低，从而导致治疗失败，其中肿瘤的乏氧是一个显著特征和重要原因。乏氧细胞普遍存在于各类实体肿瘤中，其对射线和抗癌药物都有一定的抗性，而氧的存在对于射线杀伤肿瘤细胞的效果至关重要，处于乏氧区域的肿瘤细胞对射线敏感性差，杀伤率低。因此乏氧是导致放疗失败的重要原因，也是肿瘤难治及复发的根源所在。放射增敏剂是一类能提高射线对肿瘤细胞(特别是乏氧细胞)放射敏感性和杀伤率的临床辅助治疗药物。
肿瘤临床放射增敏药物可选择性增强射线对肿瘤细胞的杀伤敏感效应，而对正常细胞则不产生增敏影响。其基本原理是在电离辐射作用下放射增敏剂增加自由基形成，从而造成肿瘤细胞损伤效应并增加死亡率，特别是它能够通过对乏氧组织亲和力改善乏氧细胞的氧合状态，提高射线对乏氧肿瘤细胞的杀伤效应。理想的放射增敏药物，应该同时具备以下特点：①性质稳定，不易降解；②在有效治疗剂量下毒性低；③针对肿瘤中乏氧细胞有明显增敏活性；④半衰期较长以保持体内生物学性质；⑤较低的药物剂量和使用方便等。
近数十年来国内外诸多专家学者致力于相关药物的研究工作，到目前为止尚未得到一个完全符合上述要求的放射增敏剂。目前研究的肿瘤放射增敏剂大致可分为以下几种类型[15]：①亲电子类化合物： 如硝基咪唑(MISO)、二甲磺酸酯等 ......
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放射治疗仍是目前恶性肿瘤治疗的重要手段，临床上大约有70%的病例需要接受或辅以放射线治疗[14]。虽然近年来放射治疗技术迅猛发展，但多数癌症患者放疗的临床治愈率及生命延长率却没有显著提高。追究其中原因，主要是由于多数恶性肿瘤细胞对射线的敏感性低，从而导致治疗失败，其中肿瘤的乏氧是一个显著特征和重要原因。乏氧细胞普遍存在于各类实体肿瘤中，其对射线和抗癌药物都有一定的抗性，而氧的存在对于射线杀伤肿瘤细胞的效果至关重要，处于乏氧区域的肿瘤细胞对射线敏感性差，杀伤率低。因此乏氧是导致放疗失败的重要原因，也是肿瘤难治及复发的根源所在。放射增敏剂是一类能提高射线对肿瘤细胞(特别是乏氧细胞)放射敏感性和杀伤率的临床辅助治疗药物。
肿瘤临床放射增敏药物可选择性增强射线对肿瘤细胞的杀伤敏感效应，而对正常细胞则不产生增敏影响。其基本原理是在电离辐射作用下放射增敏剂增加自由基形成，从而造成肿瘤细胞损伤效应并增加死亡率，特别是它能够通过对乏氧组织亲和力改善乏氧细胞的氧合状态，提高射线对乏氧肿瘤细胞的杀伤效应。理想的放射增敏药物，应该同时具备以下特点：①性质稳定，不易降解；②在有效治疗剂量下毒性低；③针对肿瘤中乏氧细胞有明显增敏活性；④半衰期较长以保持体内生物学性质；⑤较低的药物剂量和使用方便等。
近数十年来国内外诸多专家学者致力于相关药物的研究工作，到目前为止尚未得到一个完全符合上述要求的放射增敏剂。目前研究的肿瘤放射增敏剂大致可分为以下几种类型[15]：①亲电子类化合物： 如硝基咪唑(MISO)、二甲磺酸酯等 ......
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