整合素阻断剂抗肿瘤药物研究进展(2)
1.3?VolociximabVolociximab 是一种嵌合的单克隆抗体，由美国Biogen Idec公司研发。它能够阻断纤连蛋白与整合素α5β1的结合，直接抑制肿瘤细胞生长，也可通过抑制内皮细胞增殖，诱导内皮细胞凋亡间接起到肿瘤抑制效果。目前volociximab的安全性评价、药动学和药效学实验均已完成，正在进行的Ⅱ期临床试验显示，volociximab对晚期卵巢癌患者呈现良好的安全性和耐受性[9]，对其治疗多种实体瘤及与化药联用的效果的探索正在进行中[10]。见表1。
2?抗肿瘤转移类整合素阻断剂药物
2.1?S247
S247是含RGD序列的合成多肽。它是整合素αvβ3阻断剂，目前正处于临床前研究。BALB/c小鼠转移模型显示，S247可以抑制结肠癌肝转移，并诱导内皮细胞凋亡。体外实验显示，S247可抑制HUVEC(人脐静脉内皮细胞)生长和集落形成能力，并可抑制肿瘤细胞侵袭能力[11]。
2.2?PSK1404
PSK1404是整合素αvβ3的非肽性拮抗剂 ......
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