2?GLP-1受体(GLP-1R)

    GLP-1的生理功能主要是通过激活细胞表面的GLP-1受体(GLP-1R)而引发的。GLP-1是α-螺旋肽，通过与GLP-1R的细胞外多个接触点结合并相互作用引起受体信号[8]。GLP-1R是B族G蛋白偶联受体(GPCRs)，包括N端区域和中心区域两部分。GLP-1R的N端区域保存了α-β-βα蛋白质组成的3层折叠的B1级GPCRs，这种结构，简称为“胞外域”(ECD)。GLP-1R利用N-末端的胞外域(ECD)作为“亲和力陷阱(affinity trap)”以识别并结合肽类配体[8]。GLP-1与受体结合过程可归为两步走：第1步是GLP-1的C端与受体N端结合，第2步则是N端与受体中心区域结合而激活受体。GLP-1的His7等残基为其与受体结合的关键位点[9]，而GLP-1R的N端的Trp残基对配体的亲和力有重要影响。

    3?作用于GLP-1R的药物研究

    随着肠促胰岛素激素领域取得的重要进展及对GLP-1葡萄糖依赖性促胰岛素的分泌和在2型糖尿病病理学中的作用的认识 ......