氟他胺生产工艺改进(1)
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[摘要] 目的 研究氟他胺硝化工序在不同的温度条件下，产品质量及收率的影响。 方法 采取冷冻盐水的方法来减低氟他胺硝化反应的温度。 结果 氟他胺硝化物收率由55%提高到70%。 结论 采取冷冻盐水的方法来减低氟他胺硝化反应的温度可提高氟他胺的收率。
[关键词] 氟他胺；氟他胺硝化物；收率
[中图分类号] R927.2 [文献标识码] A [文章编号] 2095-0616(2013)06-40-03
氟他胺为非甾体类抗雄激素药物[1]，除抗雄激素作用外，本品无任何激素的作用[2]。其代谢产物小羟基氟他胺是其主要活性形式，能在靶组织内与雄激素受体结合，阻断二氢睾丸素(雄激素的活性形式)与雄激素受体结合，抑制靶组织摄取睾丸素，从而起到抗雄激素作用[3]。但此作用可反馈性地引起FSH和LH释放增加，使睾丸酮的血浆浓度上升。当本品与促性腺激素释放激素(GnRH)如亮脯利特(leuprolide)一起使用时，可完全阻断雄激素而且防止代偿性增加[4]。
氟他胺硝化反应是氟他胺生产过程中非常关键的一步。硝化反应不完全不仅收率低而且杂质含量也高，会影响成品的品质。对企业来说会严重增加生产成本，生产效率低下，不利于企业市场竞争。
1 仪器与试药
1.1 仪器设备
搪玻璃反应釜(1000L，淄博搪都化工设备有限公司)、离心机(LXD自动连续卸料、湖州核汇机械有限公司)，2BEA系列水环式真空泵(太仓化工防腐设备公司)、1.2 试药
间氨基三氟甲苯(青岛寒冰化工有限公司 ......
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