穿心莲内酯共研磨物的制备及其体外溶出考察
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[摘要] 目的 通过共研磨技术改善穿心莲内酯体外溶出度水平。 方法 运用高效液相色谱法作为检测方法，制备不同比例和辅料的穿心莲内酯共研磨物，并考察其体外溶出度。 结果 F68，PEG6000和PVP所制备的共研磨物均能有效提高穿心莲内酯的溶出度，其中F68 促进穿心莲内酯的溶出最为明显，且随着载体比例的增加而提高，120 min内累计百分溶出率能达到95%。 结论 穿心莲内酯F68共研磨物能明显提高穿心莲内酯的体外溶出度。
[关键词] 共研磨法；穿心莲内酯；溶出；泊洛沙姆
[中图分类号] R917 [文献标识码] A [文章编号] 2095-0616(2013)08-40-03
穿心莲内酯系穿心莲中提取得到的二萜内酯类化合物，是穿心莲的主要有效成分之一，具有清热解毒、凉血消肿等功能，现代药理学研究还表明，穿心莲内酯还具有抗肿瘤、免疫调节、抗心血管疾病、保肝利胆等作用[1-4]。虽然穿心莲内酯应用广泛，但在进一步开发推广的前景上，很大程度上仍受到其水溶性低的限制。
难溶性药物在水中溶解度低，口服后难以达到治疗浓度，这大大影响其在体内的转运过程，使其难以为机体吸收而导致生物利用度差。共研磨技术是一种采用高分子材料为载体，通过药物在研磨过程中的相互作用提高难溶性药物体外溶出度的一种方法[5]。本实验以穿心莲内酯为传统名优中药的模型药物，通过共研磨技术制备高分子材料与穿心莲内酯的共研磨物，旨在提高难溶性中药的溶出情况，使其产生更好的疗效。
1 仪器与试剂
ZRS—8G智能溶出仪(天津大学无线电厂)；LC-10AT高效液相色谱仪(岛津，日本)；SPD-10A紫外可见检测器(岛津，日本)；穿心莲内酯(纯度≥99%，成都欧康植化科技有限公司)；聚维酮(K30，天津市海纳川科技发展有限公司)，聚乙二醇6000(天津市福晨化学试剂厂)；泊洛沙姆188(F68，德国BASF化学公司)；甲醇(天津市四友精细化学品有限公司)。
2 方法
2.1 供试品制备
物理混合物制备：穿心莲内酯和F68分别用研钵研磨20 min，并过80目筛，按1∶5的药物-辅料比例进行混合 ......
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