含RGD修饰的丹参酮ⅡA多级靶向纳米粒的制备及工艺优化(1)
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[摘要] 目的 探讨丹参酮ⅡA多级靶向纳米粒的制备及其工艺优化。 方法 采用乳化溶剂蒸发法制备丹参酮ⅡA多级靶向纳米粒；考察单因素在纳米粒制备过程中的影响，包括TSⅡA载药纳米粒中的药物浓度、乳化剂浓度、有机相/外水相、超声时间和强度等的改变；并通过正交设计优化TSⅡA多级靶向纳米粒的制备工艺。 结果 本实验成功制备了含RGD修饰的丹参酮ⅡA多级靶向纳米粒，优选工艺参数为：药物浓度1mg/mL，载体材料浓度20mg/mL，有机相/外水相为1∶10，超声强度和时间分别为200W，20×5s。 结论 此丹参酮ⅡA多级靶向纳米粒的制备工艺切实可行。所制备的TNP包封率和载药量较高，为丹参酮ⅡA的临床应用提供了更广阔的前景。
[关键词] 丹参酮ⅡA；载药纳米粒；RGD；肿瘤靶向
[中图分类号] TQ461 [文献标识码] A [文章编号] 2095-0616(2014)03-09-04
丹参酮ⅡA(Tashinone ⅡA，TSⅡA)为传统中药丹参(Salvia miltiorrhiza Bge.)中的有效脂溶性成分。近年来研究表明，TSⅡA对多种肿瘤细胞均有明显的细胞毒作用[1-2]，但因丹参酮ⅡA难溶于水、体内代谢快、生物利用率低等缺点，限制其在临床上的广泛应用。课题组前期研究发现丹参酮ⅡA聚乳酸载药纳米粒(TSⅡA-PLA NPs)对肝癌有较好疗效[3-5]。本研究采用乳化溶剂蒸发法，制备含
RGD修饰的丹参酮ⅡA多级靶向纳米粒(TSⅡA-mPEG-PLGA-PLL-cRGD NPs) ......
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