凝血因子Xa直接抑制剂的研究现状及应用(2)
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高效阻断凝血酶的生成。然而fXa直接抑制剂与间接抑制剂不同，它不依赖抗凝血酶发挥作用，而且能够抑制凝血酶原复合物结合的fXa[3]，另外fXa直接抑制剂没有直接抑制血小板的形成或粘附，出血的风险会降低[4]。FXa直接抑制剂的这些特性使其成为解决血栓问题很有前景的药物。2008年第一个口服小分子fXa直接抑制剂利伐沙班在加拿大和欧盟率先上市，在临床上被用于选择性髋部或膝全替换手术病人静脉栓塞的预防，接着在国外陆续上市了阿哌沙班和依度沙班。另外还有一部分活性药物正在进行临床试验研究，包括贝曲沙班、TAK-442(Letaxaban)和注射用的奥米沙班等。
3 凝血因子Xa直接抑制剂的应用
静脉血栓栓塞症(VTE)包括深静脉血栓形成(DVT)及肺栓塞(PE)，常并发于癌症患者和髋部或膝全替换手术患者，是致死的原因之一。心房颤动(AF)主要并发症是血栓栓塞，为卒中高危因素，抗凝治疗是防治AF卒中的关键。急性冠状动脉综合征(ACS)是以冠状动脉粥样硬化斑块破裂或侵蚀，继发完全或不完全闭塞性血栓形成为病理基础的一组临床综合征，包括急性ST段抬高性心肌梗死(STEMI)、急性非ST段抬高性心肌梗死(NSTEMI)和不稳定型心绞痛(UA)。鉴于传统药物如肝素钠、维生素K和华法林的局限性，在治疗VTE、AF引起的卒中及ACS上并非是最佳抗凝药物。因此安全、有效、便捷和针对上述病症的抗凝药物一直是医药研发者所追寻的。在对VTE、AF引起卒中及ACS患者治疗的临床试验结果表明，凝血因子Xa直接抑制剂表现出许多的优势，已经有三种此类药物被批准进入临床使用，更多药物正在进行更深入的临床研究。凝血因子Xa直接抑制剂临床用途或者临床试验概况参见表1 ......
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