雅培公司利托那韦的专利布局及其对国内企业的启示(3)
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(2)利托那韦Ⅱ型结晶的出现导致药物的有效性和稳定性受到威胁，尽管雅培公司很快意识到了这个问题并申请了一系列的专利，但仅有Ⅱ型结晶本身已被授权。国内企业可以适当关注上述专利申请的审查状态，并从控制Ⅱ型结晶的角度进行技术创新。同时，尽管Ⅱ型结晶溶解性较差，但目前不能排除其可以用于制药的可能性，国内企业也同样可以从改善Ⅱ型结晶生物利用度的角度进行突破。此外，更为简单的晶体制备方法也是值得关注的领域。
(3)由于雅培公司在利托那韦药物制剂的方向进行了充分的保护，授权的专利中往往涉及较大的保护范围，这为仿制药的生产造成了巨大的难度。但药物制剂领域的可变性强于化合物本身，国内企业可以加大对药物制剂的研发，尤其注意目前的热门剂型和复方剂型。
(4)药物联用属于技术门槛相对较低但往往能够大幅度改善药物治疗效果的研究方向之一，这类申请以高校和科研院所居多。国内企业可以积极与高校和科研院所合作，探寻与利托那韦联合给药的新方式。
在中国，涉及利托那韦最早的专利保护将在2017年过期，但雅培公司后续的专利保护依然为仿制药企业设置了重重关卡。如何突破专利壁垒将是未来10年内的一项难题，希望本文能够给国内企业带来一点启示。
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(收稿日期：2014-5-23)
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