洛铂在乳腺癌及泌尿生殖系统恶性肿瘤化疗的应用进展(1)
[摘要] 洛铂是第三代铂类抗癌药物。具有抗肿瘤活性强,与其他铂类药物无交叉耐药性,毒副反应较低的特点。本文介绍了洛铂的作用机理,药代动力学及在乳腺癌及泌尿生殖系统等不同肿瘤中的应用进展。[关键词] 洛铂;化学治疗
[中图分类号] R739.9;R737 [文献标识码] A [文章编号] 2095-0616(2015)15-34-05
在20世纪60年代,美国科学家Rosenberg在研究电场对细菌生长的影响的实验中,首次观察到铂化合物能抑制细胞生长的现象,从此揭开了此类独特构型的抗肿瘤药物发展的序幕。经过40余年的发展,历经了第一代(顺铂)、第二代(卡铂、奈达铂)和第三代铂类药物(奥沙利铂、洛铂),铂类药物成为迄今为止应用最广泛的抗肿瘤药之一。
1986年,舒马赫等报道合成了一系列新的铂配化合物,这些复合物含有1,2-二氨甲基-环丁烷作为二齿螯合物配体,并含有一系列阴离子基团[1]。这其中最重要的分子,洛铂(lobaplatin,D-19466,LBP),分子式:C9H 18N2O3 Pt,分子量:3971 34,是第3代铂类抗癌药物,其化学结构见图1,其中1,2-二氨甲基-环丁烷为稳定配基 ......
您现在查看是摘要页,全文长 4719 字符。