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编号:13394114
抗凝路上遇紧急手术怎么办?(2)

     第四,也可以通过透析药物(只有达比加群)的方式来逆转抗凝效应,但这一方法需要透析设施支持和一定的逆转时间。比如,达比加群的蛋白结合率相对低,可以通过透析的方法来排除,但如果血流动力学不稳定,透析的系统效应也会相对变差。

    第五,FXa抑制剂逆转剂不特定于NOAC(与肝素相互作用),Andexanetalfa是修饰Xa因子制备的重组人蛋白,重组修饰的FXa的靶点为直接和间接FXa抑制剂,能特异性地靶向并结合血液中的Xa因子抑制剂,对低分子肝素也有一定的阻滞作用,但同时也带来了一些潜在的促血栓风险。2018年5月Andexanetalfa在美国获批,正在接受欧洲药品管理局的审查,预计将在2019年获知结果。新型口服抗凝药上市后,后续的拮抗剂也即将陆续上市,这些拮抗剂能迅速起到逆转抗凝的疗效。

    第六,依达赛珠单抗是达比加群的特异性拮抗剂,是人源化FAB片段,其外观与凝血酶相似,但不具有凝血酶的活性,临床上可迅速持续逆转达比加群且无血栓形成风险,目前已获得美国、欧洲及我国药品监督管理部门的批准,被多部国际指南共识推荐用于口服抗凝药患者的紧急情况处理。依达赛珠单抗对达比加群的亲和力比达比加群对凝血酶的亲和力高350倍,其进入人体后将与凝血因子结合的达比加群分子置换出来与己结合,从而达到逆转抗凝的效应。依达赛珠单抗具有较强的针对性,无内在促凝活性及内源性靶点,且依达赛珠单抗和达比加群酯结合的复合物可被迅速清除(几小时内)。

    支持依达赛珠单抗获批上市最重要的研究是多中心、开放性、前瞻性、单臂III期临床研究RE-VERSEADTM ......
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