胡晓安 胡萌萌 吴 晗 马鹏飞 张 莉

    1.陕西省食品药品监督检验研究院，陕西西安 710061；2.西安京西双鹤药业有限公司，陕西西安 710061;3.陕西省中医医院，陕西西安 710065

    绞股蓝Gynostemma pentaphyllum(Thunb.)Makino，又名七叶胆、遍地生根、公罗锅底、小苦药、五叶参、日本名甘茶蔓[1]等，是葫芦科绞股蓝属多年生攀援草质藤本植物[2]。味甘、苦，性寒，归肺、脾、肾经。绞股蓝中含有皂苷、多糖、黄酮、甾醇类、氨基酸及微量元素等多种化学成分[3-5]。目前普遍认为皂苷、黄酮等是其主要活性成分，已知含有包括绞股蓝皂苷A、绞股蓝皂苷XLIX 等140余种绞股蓝皂苷以及商陆素、芦丁、槲皮素等10余种黄酮类成分[6]，是目前所知非五加科人参属植物中唯一含有人参皂苷类成分的植物[3]。该属植物基源复杂、品种繁多，全世界已知绞股蓝属植物有17种、2变种，我国有14种、2变种[7]，其中9种、2变种为我国特有种。绞股蓝多分布于亚热带和北亚热带地区，我国主要分布于秦岭和长江以南地区[8]，其中陕西安康的平利县、宁陕县盛产绞股蓝，因此平利被列为中国绞股蓝原产地。

    绞股蓝总苷(gypenoside)是以绞股蓝为原料经提取分离制成的总苷原料药，其药品制剂有绞股蓝总苷片[9]、绞股蓝总苷胶囊[10]等，临床功能主治养心健脾，益气和血，除痰化瘀，降血脂。用于高血脂症，见有心悸气短，胸闷肢麻，眩晕头痛，健忘耳鸣，自汗乏力或脘腹胀满等心脾气虚，痰阻血瘀者[11-12]。

    在绞股蓝的皂苷类、黄酮类、多糖类、维生素、氨基酸等多种生理活性物质中，其中皂苷类是其主要活性成分[13]，日本学者家竹本常松于1983年在绞股蓝中发现绞股蓝皂苷XLIX(CAS号：94987-08-3)，并对其进行结构鉴定和确证[14]。药理学研究表明，绞股蓝皂苷XLIX具有抑制肿瘤生长、保护心脑血管系统、降低血糖、调节血脂平衡、减少氧化应激等作用[15-19，31]。其含量在绞股蓝总苷中高达6%～20%，为其中含量最高的活性特征成分之一[19]，且专属性强，目前尚未发现在其他科属植物中该组分的报道。

    1 绞股蓝皂苷XLIX的提取与纯化[6，20]

    绞股蓝总皂苷原料提取纯化用正相硅胶短柱，首先用乙醇洗脱，再用氯仿、乙酸乙酯、甲醇组成的流动相采用极性增加的梯度进行洗脱，分别收集得到10个馏分(A-J)，评价其对VCAM-1的抑制活性，经重新分级后产生6个级分(J-1～6)。 将包含绞股蓝皂苷XLIX级分的J-6使用制备液相进一步纯化 ......