李玲华 王莎莎 陈家琦 贾永艳 祝侠丽

    河南中医药大学药学院，河南郑州 450046

    随着近年来人类生存环境和生活习惯的改变，肿瘤的发病率总体呈增长趋势和年轻化趋势。据最新统计，当前我国癌症发病率约占全球20%，癌症病死率约占全球27%[1-2]。这也使得临床上对于抗肿瘤药的需求量急剧上升。热敏脂质体作为一种新型递药载体，具有生物相容性好、毒性小、可提高药物稳定性等优点[3-6]。为了进一步提高其靶向效率，更精确地实现靶向治疗，研究者采用靶向分子修饰后的脂质体包载药物，通过受体-配体或抗原-抗体结合等将药物定向输送至靶组织而发挥药效，即主动靶向热敏脂质体[7]。光热治疗利用光敏剂在近红外光照射下将光能转化成热能，从而使肿瘤部位升温，对肿瘤细胞进行特异性的杀伤，已而受到相关学者越来越多的关注[8]。本研究对主动靶向热敏脂质体作为肿瘤靶向递药载体的研究现状及其在肿瘤光热治疗的应用研究进行综述。

    1 主动靶向热敏脂质体与肿瘤光热治疗

    主动靶向热敏脂质体介导的肿瘤靶向热化疗是近年肿瘤治疗的一大热点。当机体温度达到热敏磷脂相变温度以上时，热敏磷脂分子由原来排列紧密的胶晶态变为结构疏松的液晶态，膜的流动性和通透性均迅速增加，释药速度明显加快[9]。通过升高肿瘤部位的温度，提高药物的释放速度和靶部位的药物浓度，提升药物的治疗效果的同时也减轻了患者的痛苦[10]。

    而用于肿瘤治疗的光热治疗手段主要是借助光敏剂，将光能转化为热能，来使肿瘤部位迅速升温，从而杀死癌细胞，达到热疗的目的[11]。将光热治疗与靶向热敏脂质体进行结合，在提高药物靶向性的同时还通过光敏剂的作用使靶部位迅速升温，较高温度时脂质体双分子层排列疏松，从而促进脂质体中的药物释放。因此，目前将主动靶向热敏脂质体与光热治疗相结合以此来达到光-热-化联合治疗，已经成为抗肿瘤领域众多学者的研究热潮 ......