林岳岩 张锡流

    广西中医药大学第一附属医院病理科，广西南宁 530023

    水蛭，俗名“蚂蝗”，作为中国传统药材，是具有破血逐瘀药效的虫类药，主要用于血瘀闭经、跌仆损伤等疾病。水蛭素作为水蛭的提取物，其药理作用主要有抗凝血、抑制血栓形成、抗血小板聚集、抗细胞凋亡、抗肿瘤、抗纤维化、抗炎、促进周围神经再生、促进及抗新生血管的双重作用等，其中以抗凝血、抑制血栓形成、抗肿瘤等作用较为突出。近20年来，越来越多的研究证明[9-12，21-23]，水蛭不光在抗凝血上收效显著，也在抗肿瘤、诱导癌细胞凋亡以及防止肿瘤转移上有着良好功效和研究前景。本研究对水蛭及其有效活性成分在治疗恶性肿瘤方面的机制和作用进行较为全面的综述，同时提出一些新的假设，为治疗恶性肿瘤提供参考。

    1 水蛭(leech)

    《神农本草经》[1]中：“水蛭，味咸，平。主逐恶血、瘀血、月闭、破血瘕积聚、无子、利水道，生池泽。”其在中国各地广泛分布，于我国北纬32～38°的水田及湖河中常见，生长在不同地域的水蛭其生活习性与药用价值不尽相同，亦有吸血水蛭与非吸血水蛭之分，而学者们将水蛭唾液的提取物称之为水蛭素，是其发挥各种作用的主要成分[2]。

    2 水蛭素(hirudin)的作用

    2.1 抗凝血

    水蛭素作为水蛭抗肿瘤治疗的主要物质，拥有直接抑制肿瘤生长和增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、抗凝血作用和抗血小板聚集的作用。随着研究的进展发现[3]，水蛭素中主要能够发挥抗凝与抗血栓作用的原因是由水蛭唾液腺中分泌出的一种酸性多肽，这种多肽不仅结构稳定性良好[多肽N端含有相互作用的半胱氨酸(cys)，形成了3个二硫键]，且能与凝血酶特异性结合，竞争性抑制凝血酶与纤维蛋白原的结合过程 ......