邱礼臻 陈淑云 吴立蓉 朱岳鑫 饶丽明

    (1广东省中医院广州中医药大学第二附属医院大学城药剂科 广东 广州 510006)(2广东药科大学基础学院 广东 广州 510006)

    托西酸舒他西林[1-2](sultamicillin tosilate)是由等摩尔的氨苄西林与舒巴坦成双酯，其中氨苄西林为青霉素类抗生素，主要起到杀菌的作用，舒巴坦为半合成药物，为β-内酰胺酶抑制剂，可不可逆性的竞争性抑制金黄色葡萄球菌和多数革兰氏阴性杆菌所产生的β-内酰胺酶。托西酸舒他西林经口服后在肠壁被肠内酯酶水解成托西酸和舒他西林，进而发挥药物疗效。目前临床上托西酸舒他西林主要用来治疗呼吸道感染，在儿科领域可用于治疗化脓性耳炎、脓包疮、咽喉炎、猩红热及支气管炎等[3-4]。托西酸舒他西林制剂剂型在市场上有片剂、颗粒剂、胶囊、分散片、为开发托西酸舒他西林的新剂型、去除苦味、抢占市场先机将托西酸舒他西林制成明胶微球，本文旨在用正交试验优化托西酸舒他西林明胶微球的制备工艺，并用高效液相方法计算含量，计算微球载药量。

    1.实验材料

    药用明胶(淄博欧昌明胶销售有限公司)；磁力搅拌器(常州恒隆仪器有限公司)；司盘-80(上海凯比特化工有限公司)；液体石蜡(德州润晰实验仪器有限公司)；甲醛(湖北新银河医药化工)；异丙醇(山东省济南世纪通达化工有限公司)；托西酸舒他西林原料药(武汉同兴生物科技有限公司)；LC-20A高效液相色谱仪(日本岛津)；SB-5200DTDN超声清洗仪(宁波新芝生物科技股份有限公司)；CP225D十万分之一电子天平(德国赛多利斯)；舒他西林对照品(中国药品生物制品检定所 ......