佟萌 李绍顺

    (上海交通大学药学院 上海 200240)

    醋酸优力司特(ulipristal acetate)，化学名称为17α-(乙酰氧基)-11β-[4-(N，N-二甲基氨基)苯基]-19-去甲孕甾-4，9-二烯-3，20-二酮，是由法国Laboratoire HRA Pharma开发的一种选择性孕酮受体调节剂，主要用于治疗无防护性交或避孕失败后120h内紧急避孕。醋酸优利司特已于2009年5月在欧洲市场销售，商品名为Ellaone，并于2010年8月获美国FDA批准上市，其商品名为Ella。与目前最常用的紧急避孕药左炔诺孕酮相比，醋酸优利司特的临床适用性更广，具有能够预防更多意外妊娠的潜力[1]。

    目前较为成熟的醋酸优力司特的合成工艺路线中，反应条件较为温和、避免使用剧毒品和危险试剂的工艺路线主要有两种[2]，公开于美国专利US5929262中的方法[3]反应路线较长，并经过多次纯化操作，导致产率严重下降。在WO2004078709中对醋酸优利司特的合成工艺进行改进，经过多步的分离和纯化 ......