醋酸优利司特的合成
水层,静置,二氯甲烷,实验部分,1化合物2,2化合物3,3化合物4,4化合物5,5醋酸优利司特,结果与讨论
佟萌 李绍顺(上海交通大学药学院 上海 200240)
醋酸优力司特(ulipristal acetate),化学名称为17α-(乙酰氧基)-11β-[4-(N,N-二甲基氨基)苯基]-19-去甲孕甾-4,9-二烯-3,20-二酮,是由法国Laboratoire HRA Pharma开发的一种选择性孕酮受体调节剂,主要用于治疗无防护性交或避孕失败后120h内紧急避孕。醋酸优利司特已于2009年5月在欧洲市场销售,商品名为Ellaone,并于2010年8月获美国FDA批准上市,其商品名为Ella。与目前最常用的紧急避孕药左炔诺孕酮相比,醋酸优利司特的临床适用性更广,具有能够预防更多意外妊娠的潜力[1]。
目前较为成熟的醋酸优力司特的合成工艺路线中,反应条件较为温和、避免使用剧毒品和危险试剂的工艺路线主要有两种[2],公开于美国专利US5929262中的方法[3]反应路线较长,并经过多次纯化操作,导致产率严重下降。在WO2004078709中对醋酸优利司特的合成工艺进行改进,经过多步的分离和纯化 ......
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