康普瑞汀A4纳米制剂的处方前研究
溶解度,辅料,结果表明,仪器与试药,1仪器,2试药,实验方法与结果,1分析方法建立,2溶解度,3辅料相容性,讨论
史国慧 曹青日(通讯作者)(苏州大学药学院 江苏 苏州 215123)
康普瑞汀A4(CA4)是一种顺式二苯乙烯类天然化合物,它能够抑制肿瘤血管的生成,是一种新型的抗肿瘤药物。然而CA4水溶性极差,导致其在体内疗效较低,限制了临床应用。为此,研究者们对CA4进行了各种修饰及前药研究,其中康普瑞汀磷酸二钠(CA4P)是极具代表性的一种,国外该药已进入Ⅲ期临床研究阶段[1]。但是,由于纳米材料的代谢产物存在一定的细胞毒性,导致无法确认其安全性。而聚乳酸~羟基乙酸共聚物(PlGA)恰好可以弥补这一缺点,它水解生成的乳酸和羟基乙酸这两种内源性代谢产物,很容易被人体代谢,所以它几乎没有系统毒性。并且它具有可调的降解速率,被广泛应用于药物缓控释体系中[2]。因此,笔者考虑以PlCA为载体材料,制备CA4缓释纳米制剂。
本研究以CA4为模型药物,在药物的分析方法建立、溶解度、辅料相容性等方面进行了处方前研究,为后续CA4纳米制剂的开发奠定基础。通过这些试验来估算是否需要更稳定剂型,一旦在此过程中发现主药在溶解度和相容性上存在问题,则可考虑改进其剂型设计,保证后期处方研究顺利进行。
1.仪器与试药
1.1 仪器
安捷伦1260高效液相色谱仪、FA2004电子天平(上海舜宇恒平科学仪器有限公司) ......
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