孙世秀

    (南京医科大学药学院 江苏 南京 211100)

    乳腺癌是世界范围内最常见的癌症，也是女性死亡的主要原因之一。ER和/或PR高表达，因此被认为是最适合激素治疗的靶点。乳腺癌中已确立的靶向内分泌治疗包括：1)选择性ER调节剂,如三苯氧胺；2)芳香化酶抑制剂,其阻止外周组织中雄激素向雌激素的转化；3)选择性ER下调剂,如氟维司琼；4)卵巢抑制或消融，以及雌激素受体抑制剂[1]。

    目前，内分泌治疗耐药是限制这些药物在ER+患者中应用的重要原因。针对抵抗的原因有多种解释，在本文中，我们将根据现有研究结果讨论内分泌抵抗的分子机制。

    1.雌激素受体信号

    经典的雌激素受体信号通过雌激素配体-受体结合，集合后的二聚体同共激活物、共抑制物结合，然后绑定于称为雌激素反应原件的特定DNA位点 ......