【摘 要】 笔者根据近年文献，总结马钱子及其制剂在药动力学相关方面的研究现状发现，马钱子及其制剂的生物样品处理常采用液液萃取法和固相萃取法；血药浓度测定常采用高效液相色谱法和高效液相色谱-质谱法；多数实验表明马钱子及其制剂的体内药动学过程基本符合二房室模型。具有快吸收、快分布的特点；消除速度随实验方法和剂型不同有很大差异。但是马钱子及其制剂的药物动力学研究方法有待于规范与提高。复方制剂中的其他成分可能对药物在体内的药效学过程有影响，需要进行深入研究。

    【关键词】 马钱子； 士的宁；马钱子碱；药动学

    马钱子具有散血热、消肿散结以及止痛通络等功效，中医临床常用于治疗跌打损伤，骨折肿痛，风湿顽痹，麻木瘫痪，痈疽疮毒，咽喉肿痛等症[1]。马钱子主要有效成分为生物碱类，含量为2%～5%，其中主要是士的宁(stychnine)和马钱子碱(brucine)，各占1%～1.4%[2]。马钱子碱和士的宁是目前公认的有效成分，也是毒性成分。这类成分分子量低，有很好的脂溶性，极易跨膜吸收产生疗效或毒副作用。马钱子的治疗剂量与中毒剂量较为相近 ，马钱子治疗剂量为0.3～0.6 g[1](规定含士的宁为1.2%～2.2%)，士的宁口服中毒剂量成人为5～10 mg，口服致死量为30 mg[2] ......