当前位置: 首页 > 期刊 > 《风湿病与关节炎》 > 2015年第10期
编号:12785612
马钱子体内过程及药效机制的研究进展(2)
http://www.100md.com 2015年10月1日 风湿病与关节炎 2015年第10期
     1.3.3 马钱子生物碱类成分与蛋白结合能力影响其组织分布 王绚等[27]HPLC测定马钱子中主要有效成分马钱子碱和士的宁与血浆蛋白结合率,并与同浓度单体成分比较,发现马钱子碱和士的宁与血浆蛋白有中等强度的结合能力。

    由于马钱子碱和士的宁是马钱子的毒性成分,安全范围窄,过量或长期使用易中毒,但马钱子及其生物碱类成分可以通过改变其剂型或给药途径改变其体内分布,达到靶向作用是很好的研究趋势之一。

    1.4 代 谢 马钱子碱和士的宁主要在肝脏内代谢,细胞色素氧化酶(CYP450)影响其体内代谢。Li等[28]将马钱子碱经CYP3A4孵育后经LC-MS/MS检测,探究马钱子碱与CYP450底物的相互作用,研究提示,CYP3A4可能是马钱子碱主要的肝微粒体代谢酶,通过CYP3A4经典底物咪达唑仑竞争马钱子碱代谢,证明马钱子碱是CYP3A4的代谢底物。Tian等[29]研究马钱子碱在大鼠体内消除的主要代谢途径,初步确定12种I相和5种II相代谢产物,马钱子碱可以经羟基化、氮氧化、水解、脱甲基、甲氧基化和连续的氧化以及糠醛酸化代谢。

    张振秋等[30]研究马钱子中士的宁在体内分布和代谢 ......
上一页1 2 3 4 5下一页

您现在查看是摘要页,全文长 4568 字符