侯 侠

    (江苏联合职业技术学院徐州医药分院,江苏徐州221116)

    正交实验法优选阿司匹林口腔崩解片的处方工艺

    侯 侠

    (江苏联合职业技术学院徐州医药分院,江苏徐州221116)

    目的用正交实验法优选阿司匹林口腔崩解片的最佳处方和制备工艺。方法选用低取代羟丙基纤维素(L-HPC)和微晶纤维素(MCC)作为崩解剂,通过湿法制粒压片制备,从颗粒流动性、片重差异、光洁度等指标,对生产工艺进行验证;以体外崩解时间为指标,正交试验优化处方。结果优选处方的口腔崩解片的体外崩解时限为(9.26±0.06)s,口腔内的崩解时间为(31.82±2.17)s,体外释放非常迅速,2 min之内释放76.9%。结论本实验所得的处方和工艺可以制备性能优良的阿司匹林口腔崩解片。

    正交实验;阿司匹林口腔崩解片;处方工艺

    阿司匹林是临床常用的解热镇痛药,还可用于防治冠脉和脑血管栓塞性疾病等。将阿司匹林制备成口崩片剂型,可使崩解时间显著缩短,溶出速度提高,吸收快,提高生物利用度。本实验对处方工艺初步筛选,然后对影响崩解时限的制剂单因素进行考察,用正交设计法优选处方;然后,从颗粒流动性、片重差异、光洁度等指标,对生产工艺进行验证。并将体外和人体内口腔内的崩解时限进行对比。使其处方工艺能够产业化、规模化,具有实用价值[1-4]。

    1 仪器、试药与设备

    阿司匹林(山东新华制药股份有限责任公司);微晶纤维素(浙江湖州展望化学药业有限公司);羟丙基纤维素(浙江湖州展望化学药业有限公司);甘露醇(连云港中大海藻工业有限公司);聚乙烯吡咯烷酮(上海运宏化工有限公司);阿司巴甜(溧阳维多生物工程有限公司);硬脂酸镁(浙江湖州展望化学药业有限公司);BS 210 s电子天平(美国Ohaus公司);ZDY8-重型压片机(远东医药器械有限公司);ZB-1C智能崩解仪(天津大学精密仪器厂);YPJ-200 B片剂硬度计(上海黄海药检仪器厂)。

    2 实验方法与结果

    2.1 处方工艺筛选

    2.1.1 剂量确定依据 目前国内生产的小剂量阿司匹林有25,50,75,100 mg等多种规格。小剂量能抑制血小板聚集,降低血小板黏附率,阻止血栓形成,用于防治心血管和脑血管栓塞性疾病。口服,1次/d, 25～50 mg/次,饭后吞服或遵医嘱。本实验设计规格为25 mg ......