梁 硕，李超英

    (长春中医药大学，长春130117)

    舌下给药研究进展

    梁 硕，李超英*

    (长春中医药大学，长春130117)

    目前，舌下给药途径的主要剂型有舌下片、滴丸、溶液制剂、栓剂等，具有吸收迅速、避免首过效应、生物利用度高、用药方便、患者依从性好等特点，临床应用于防治疼痛和心脏等急症疾病，具有速效和高效的作用。

    舌下给药；剂型；速释；研究进展

    舌下给药是近年来发展较快的非胃肠道给药途径，该给药途径的优点：1)通过舌下和颊部等毛细血管，经颈静脉和上腔静脉直接流入心脏进入全身血液循环，不受肝肠首过效应的影响，从而提高生物利用度；2)药物直接进入血液循环，可以避免被胃肠道中的酸和酶分解破坏，保持药效；3)服用方便，患者依从性较好；4)药物释放快，起效快，可迅速达到治疗效果；适用于需要快速而且比较紧急的疾病。例如，心绞痛患者，在使用硝酸甘油舌下片后，几分钟内即可见效。

    1 舌下给药的剂型及制备方法

    目前，舌下给药剂型有传统剂型、新剂型和新技术应用，主要有舌下片、滴丸和溶液制剂等。

    1.1 舌下片 舌下片是一种将药片置于舌下，无需用水送服，药物快速溶化，经舌下黏膜吸收发挥全身作用。舌下片制剂药物和辅料应易溶，化药居多，中药制剂较少。吴亚利等[1]研制的枸橼酸西地那非速崩舌下片，采用薄荷醇、樟脑、麝香草酚为升华剂，以碳酸氢铵为致孔剂，制备成型的片剂在60 ℃下真空干燥除去致孔剂，药片孔隙率明显提高，选择口感较好的甘露醇为填充剂，制备的舌下片达到快速崩解、快速释放的目的。尼莫地平是二氢吡啶类钙通道阻滞剂，具有扩血管和抗缺血作用，是目前脑血管疾病治疗的首选药物之一，但该药物存在两个主要问题：溶解性差、溶出速度慢，存在严重首过效应、生物利用度低。苏卫等[2]结合固体自微乳化给药系统[3-4]和舌下黏膜给药系统的两种优势，研制尼莫地平固体自微乳化舌下速溶片，达到促进药物快速溶解、释放和吸收，避免了首过效应，提高药物生物利用度。 目前，舌下片制剂辅料主要有交联聚维酮(PVPP-XL10)、聚维酮(PVP-K30)、羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素、微粉硅胶、阿司帕坦等[1]。其制备方法有粉末直接压片法、湿法制粒法、冷冻干燥法、喷雾干燥法等。

    1.2 滴丸 滴丸剂指固体或液体药物与适当物质加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝而制成的小丸状制剂，具有速效、高效、长效的优势，一般含服5～15 min就能起效，最多不超过30 min，制备工艺简单 ......