【摘要】近年来，冠心病的发病率逐年升高，极大的威胁着人们的健康。替格瑞洛的产生和应用，弥补了传统氯吡格雷等药物在治疗冠心病中的不足。本文对这一新型口服抗血小板药物的特点以及临床研究展开了探讨。

    【关键词】替格瑞洛；冠心病治疗；研究进展

    【中图分类号】R541.4 【文献标识码】A 【文章编号】ISSN.2095-6681.2017.22..02

    1 药代动力学及药效学

    作为选择性P2Y12受体抑制剂，替格瑞洛在应用的过程中能够快速被吸收，1.5 h是中位达峰时间，排泄以粪便为主；10种代谢产物存在于粪便、尿与血浆之中，其中由活性的为AR-C124910XX，其可以迅速出现在血浆中，3.0 h为中位达峰时间。CYP3A是替格瑞洛代谢过程中的主要途径，AR-C124910XX、AR-C133913XX作为其代谢产物会促进CYP3A5、CYP3A4等主要酶类的生成，所以在治疗的过程中，可以对诱导剂、强CYP3A抑制剂与替格瑞洛进行综合应用。同年轻患者相比，年长患者拥有更高的Cmax、AR-C124910XX和AUC，而同男性相比，女性患者在这三个方面拥有更大的增高程度，但是并没有临床意义。因此，在使用替格瑞洛时，相关剂量的选择上可以忽略肾功能、性别以及年龄等因素。作用强、起效快等是替格瑞洛抑制血小板活性的主要特点，在ONSET/OFFSET研究中可以发现，同氯吡格雷负荷剂量相比，替格瑞洛拥有更快的起效速度 ......