【摘要】鲁拉西酮是新型抗精神病药物，通过查阅文献进行路线筛选，并进行工艺优化，通过工艺改进，提高了鲁拉西酮的生产收率，工艺更适合工业化生产。

    【关键词】鲁拉西酮;合成;工艺优化

    【中图分类号】R94 【文献标识码】A 【文章编号】ISSN.2095.6681.2020.5..02

    2010年10月28日FDA批准了由日本住友公司开发的全新分子化合物新药鲁拉西酮(lurasidone)，该药于2019年1月24日NMPA批准上市。鲁拉西酮用于治疗精神分裂症，为国内患者提供了新的治疗选择。

    目前已有文献报道的盐酸鲁拉西酮合成工艺，根据环己烷片段上碳的手性引入的顺序不同，可分为缩合前拆分和缩合后拆分两条路线。

    路线一①，后拆分，该路线总收率为14.1%(以trans-1，2-环己烷二酸计)，由于后拆分对原料3-哌嗪基-1，2-苯并异噻唑(SM-4)和外型-降冰片亚胺(SM-5)消耗量大，成本较高，不适合工业化生产。

    路线二②-⑥，前拆分，该路线首先对trans-1，2-环己烷二酸进行拆分，得到1R，2R-环己烷二甲酸，再经甲酯化，钠硼氢还原，甲磺酸酯化，然后与3-哌嗪基-1 ......