氮酮应用进展研究
【摘要】 氮酮(Azone)又名月桂氮卓酮，是一种新型高效、无毒、无刺激性的透皮吸收促进剂，能改变皮肤角质层的结构，促进药物吸收，在制药及化妆品领域被广泛应用。氮酮可分为水溶性和非水溶性两种，其水溶性产品的开发，更方便了在制剂中的应用。
【关键词】 透皮吸收促进剂，促渗作用，桂氮卓酮，抗菌，抗微生物
【中图分类号】R969 【文献标识码】A 【文章编号】1003-8183(2013)11-0224-01
作用：月桂氮卓酮对各种药物的促渗作用及抗菌作用。
1.1对抗微生物类药作用
在氟康唑滴眼液中加入不同浓度氮酮，滴入家兔眼中，45min后，抽取前房水，测定氟康唑含量，结果表明，各种浓度的氮酮对氟康唑的角膜渗透均有显著促进作用，可增加其在房水中的治疗浓度，提高了疗效，且因含0.05%氮酮的滴眼液对服无刺激性，选用此浓度较为合适。将抗厌氧菌药替硝唑制成溶液，分别加入浓度为1%，2%，5%和8%的氮酮，用小白鼠腹部新鲜离体无毛皮肤，测定12h累积透皮吸收量，发现含2%及5%氮酮的样品与不含氮酮的样品之间，其透皮吸收百分量呈极显著差异，同时含氮酮在5%以下时，药物透皮吸收百分量随氮酮浓度的提高而增加。当与薄荷脑合用时，发现以1%氮酮+ 1%薄荷脑的促渗作用最强。
1.2 β受体阻断药
用浓度为1%～5%的氮酮及氮酮与丙二醇的混合液(1：3)浸润离体大鼠皮肤，进行2%马来酸噻吗洛尔的水溶液透皮试验，表明氮酮单独使用及与丙二醇合用对药物均有促渗作用，并有显著的浓度依赖性，在低浓度范围内有一最大值，即在氮酮用量为2%时，药物经皮吸收效果最好；另外发现，丙二醇可延长氮酮在皮肤角质层的滞留时间，延长其促渗作用。
抗菌作用
1.3 氮酮除具有透皮吸收促进作用外，还有很强的抑制革兰氏阳性细菌及芽孢生长的作用，这是因为氮酮能破坏细菌细胞壁结构，使菌体内多种酶大量外漏丢失，导致菌体及芽孢的凋亡。
方法：采用试管稀释法、药敏试验法、细菌酶学试验和透射电镜下观察，发现氮酮对革兰氏阳性细菌及芽胞和所试的厌氧菌，其最小抑菌浓度不超过20μg/mL，机理是氮酮破坏了细菌细胞壁结构，导致了细菌内容物的外漏，抑制了细菌的生长繁殖。1%氮酮+85%乙醇的混合液对蜡样杆菌芽孢及枯草杆菌的芽孢具有杀灭作用，较单独使用85%乙醇时要强，其杀灭芽孢的机理可能是由于氮酮的促渗作用，导致芽孢通透性增大，从而增强了乙醇的杀芽孢作用。 结论：氮酮是一种良好的透皮吸收促进剂，对亲水性或疏水性化合物均可增加其透皮吸收，尤其对亲水性化合物的促渗效果更为理想。一般情况下可选用2%浓度的氮酮作为促渗剂，也可与其他渗透促进剂合用，起到协同作用。通过对氮酮的研究发现，这不仅拓宽了氮酮的应用范围，也为研制开发新型的抗微生物药物提供了实验基础。
参考文献
[1] 罗春阳，陈孝治. 治疗MRSA感染的药物概述. 合理用药与治疗药物监测，2000，4(2)：163.
[2] 徐雪松，刘仲祥，何成彦.关注耐药细菌的威胁.中国实验诊断学，2005，9(3)：325-326.
[3] 陈民钧.细菌对β内酰胺药的耐药性及检测方法.中华检验医学杂志，2001，24：197-200. 作者简介 ：赵秀琴，女，副主任检验师，工作单位：河北省围场县医院
作者简介 姚淑华，女，副主任检验师，工作单位：河北省承德市双桥区疾病预防控制中心。, 百拇医药(赵秀琴 姚淑华 王桂霞 王玉华 刘宁 张淑平)
【关键词】 透皮吸收促进剂，促渗作用，桂氮卓酮，抗菌，抗微生物
【中图分类号】R969 【文献标识码】A 【文章编号】1003-8183(2013)11-0224-01
作用：月桂氮卓酮对各种药物的促渗作用及抗菌作用。
1.1对抗微生物类药作用
在氟康唑滴眼液中加入不同浓度氮酮，滴入家兔眼中，45min后，抽取前房水，测定氟康唑含量，结果表明，各种浓度的氮酮对氟康唑的角膜渗透均有显著促进作用，可增加其在房水中的治疗浓度，提高了疗效，且因含0.05%氮酮的滴眼液对服无刺激性，选用此浓度较为合适。将抗厌氧菌药替硝唑制成溶液，分别加入浓度为1%，2%，5%和8%的氮酮，用小白鼠腹部新鲜离体无毛皮肤，测定12h累积透皮吸收量，发现含2%及5%氮酮的样品与不含氮酮的样品之间，其透皮吸收百分量呈极显著差异，同时含氮酮在5%以下时，药物透皮吸收百分量随氮酮浓度的提高而增加。当与薄荷脑合用时，发现以1%氮酮+ 1%薄荷脑的促渗作用最强。
1.2 β受体阻断药
用浓度为1%～5%的氮酮及氮酮与丙二醇的混合液(1：3)浸润离体大鼠皮肤，进行2%马来酸噻吗洛尔的水溶液透皮试验，表明氮酮单独使用及与丙二醇合用对药物均有促渗作用，并有显著的浓度依赖性，在低浓度范围内有一最大值，即在氮酮用量为2%时，药物经皮吸收效果最好；另外发现，丙二醇可延长氮酮在皮肤角质层的滞留时间，延长其促渗作用。
抗菌作用
1.3 氮酮除具有透皮吸收促进作用外，还有很强的抑制革兰氏阳性细菌及芽孢生长的作用，这是因为氮酮能破坏细菌细胞壁结构，使菌体内多种酶大量外漏丢失，导致菌体及芽孢的凋亡。
方法：采用试管稀释法、药敏试验法、细菌酶学试验和透射电镜下观察，发现氮酮对革兰氏阳性细菌及芽胞和所试的厌氧菌，其最小抑菌浓度不超过20μg/mL，机理是氮酮破坏了细菌细胞壁结构，导致了细菌内容物的外漏，抑制了细菌的生长繁殖。1%氮酮+85%乙醇的混合液对蜡样杆菌芽孢及枯草杆菌的芽孢具有杀灭作用，较单独使用85%乙醇时要强，其杀灭芽孢的机理可能是由于氮酮的促渗作用，导致芽孢通透性增大，从而增强了乙醇的杀芽孢作用。 结论：氮酮是一种良好的透皮吸收促进剂，对亲水性或疏水性化合物均可增加其透皮吸收，尤其对亲水性化合物的促渗效果更为理想。一般情况下可选用2%浓度的氮酮作为促渗剂，也可与其他渗透促进剂合用，起到协同作用。通过对氮酮的研究发现，这不仅拓宽了氮酮的应用范围，也为研制开发新型的抗微生物药物提供了实验基础。
参考文献
[1] 罗春阳，陈孝治. 治疗MRSA感染的药物概述. 合理用药与治疗药物监测，2000，4(2)：163.
[2] 徐雪松，刘仲祥，何成彦.关注耐药细菌的威胁.中国实验诊断学，2005，9(3)：325-326.
[3] 陈民钧.细菌对β内酰胺药的耐药性及检测方法.中华检验医学杂志，2001，24：197-200. 作者简介 ：赵秀琴，女，副主任检验师，工作单位：河北省围场县医院
作者简介 姚淑华，女，副主任检验师，工作单位：河北省承德市双桥区疾病预防控制中心。, 百拇医药(赵秀琴 姚淑华 王桂霞 王玉华 刘宁 张淑平)