苯乙酸衍生物的生物活性(2)
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青霉素G生产量特别大,具有抗菌作用强、疗效高、毒性低等优点,是治疗细菌性感染的首选药物,临床最常用的抗菌药物之一,并且是合成其他青霉素类抗生素的主要原料。青霉素是β-内酰胺类抗菌药物,其抗菌作用主要是通过抑制粘肽转肽酶来抑制细胞壁的形成,导致细菌死亡。由于人体细胞无细胞壁,药物对人体细胞不发生作用,致使该类药物具有很高的选择性和低的毒性[14]。作为天然抗生素之一,其主要的提取方法有萃取法[15]和液膜法[16]。
头孢雷特是一种非肠道使用的半合成广谱抗生素,其杀菌活性是对细胞壁的生物合成具有抑制作用,而且对一些β-内酰胺酶具有高度稳定性,不容易被β-内酰胺酶破坏。对体外革兰阴性菌如大肠埃希菌、克雷伯雷、奇异变形杆菌、普罗威登菌、柠檬酸杆菌、流感嗜血杆菌、肺炎链球菌、消化球菌等都有抗菌活性。黄君勤等采用新方法创造性地合成了新活性酯[17],继而将7-ACA和5-巯基-1 ......
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