【中图分类号】R94 【文献标识码】A 【文章编号】2095-6851(2018)03--01

    前言

    1，3，4-噻二唑是含有N、S杂原子的五元杂环化合物，具有多种生物活性。目前，1，3，4-噻二唑及其衍生物广泛用于生物、医药等领域，尤其在抗菌、抗肿瘤、抗癌等方面的研究已取得重大突破。由于1，3，4-噻二唑结构的特殊性以及优越的生物活性，对其进行研究有重要意义。

    2 1 3 4 -噻二唑衍生物的合成方法

    2.1 脱水环合法

    脱水环合法是1，3，4-噻二唑类衍生物合成的最常见方法之一。反应通过亲核试剂进攻羰基碳原子，在合适的脱水剂条件下脱水成环，最后形成目标化合物。常见的有如下几种：

    2.1.1 P2S5和Lawesson试剂 1，2-二酰肼类化合物在P2S5或者Lawesson试剂(LR)的催化下，可环合成1，3，4-噻二唑类衍生物。研究者以DMF、CHCl3、THF等作为反应溶剂，在P2S5或Lawesson试剂的作用下环合成1，3，4-噻二唑衍生物(式(1))。这种方法十分常见，但此类方法具有反应时间长、反应温度高、产率低、副产物多等缺点 ......