外用美白祛斑活性物的应用进展(1)
摘要：总结近期美白祛斑活性物的分类，天然活性成分趋向于多种物质协同发挥作用，化学合成物、维生素类也往衍生物方向发展，基因活性物和海洋类活性物的使用越来越普遍。
关键词：美白祛斑 活性物
在取得《医疗机构执业许可证》并经核准开展医疗美容诊疗科目的医院，根据《医疗美容管理办法》，皮肤专科医院可以开设美容皮肤科。美容皮肤科是个新兴的多临床交叉学科，周展超教授提议将皮肤化妆品应用技术列入皮肤治疗的范围[1]。本文综合国内有关文献报道，对当前流行的美白祛斑成分进行分类综述。
1.天然植物来源类
1.1草本提取物
元代《御药院方》的七白膏是一剂颇为典型的皮肤增白方剂[2]，白芨含有白芨胶质，用于皮肤皲裂，常用它组方发挥美白功效，如黛诗涵白芨中药去黄净白面膜。绞股蓝的水提液可以应用到化妆品行业，开拓天然草本化妆品市场[3]，如绞股蓝美白保湿蚕丝面膜。黄芪含多种黄酮类成分，多种氨基酸和硒元素，具有较强的抗氧化作用，延缓衰老[4]，如春娟黄芪霜。丹皮酚是从牡丹花的根皮中提取物出来的有效成分，能抑制细胞内自由基产生[5]，如碧芮斯丹皮酚解毒养颜晚霜。丹参含丹参素和原儿茶醛等成分对酪氨酸酶活性具有显著的抑制作用[6]，百雀羚草本保湿亮白洁面膏就含丹参提取物。芦荟具有防嗮、美白、保湿抗菌作用[7]，如百雀羚芦荟护手霜。甘草黄酮具有明显的抗氧化活性，应用于食品和化妆品等工业中[8]，如美肤宝甘草祛黄焕白面膜。人参皂甙可以抑制瘢痕形成、对B16黑色素细胞增殖有抑制作用[9]。茶多酚能抑制脂褐质形成，防止雀斑形成[10]，如茶多酚美白清透洁面膏。灵芝多糖有显著的拟SOD活性[11]，发挥美白祛斑作用，比如欧莱雅灵芝亮白焕彩BB霜。贾贵东[12]对柿子叶提取物(PPE)的体外抗氧化活性进行了研究，证实PPE具有明显的抗氧化活性，如北京同仁堂的孙思邈美容祛斑膏，主要成分即是柿子叶提取物，见报道的还有苹果皮、红毛丹果皮、荔枝果皮的抗氧化美白研究。
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1.2花提取物
玫瑰花含挥发油、黄酮类、多酚类等成分，表现出较强的自由基清除能力，可以用于化妆品[13]。金盏菊含有丰富的维生素A、黄色素、金桔甙等成分，可预防色素沉淀，已经被列入美国化妆品组份汇编，成为法定个人护理产品，如绵羊油冻面霜，主要成分是羊初乳和金盏花。常见的还有洋甘菊、春黄菊、雪莲花、藏红花、金莲花等提取物。
1.3果实、籽仁类
草莓可以提取花青素，研究还表明其对自由基有很强的捕捉和消除能力，可以作为食用色素或者添加到美容品中[14]。桑葚营养成分十分丰富，李丽[15]等对桑葚果汁中的鞣花酸的抗氧化活性进行研究，发现有较强的自由基清除能力。欧莱雅的雪颜光学美白淡斑精华乳，含有桑葚提取的0.5%的鞣花酸。红皮红肉的火龙果含大量的天然色素，是天然色素提取加工的良好来源[16]。田洪磊、孙浩等[17[18]发现杏仁油主要由不饱和脂肪酸组成，具有很好的超氧阴离子自由基清除能力。严航等[19]发现薏苡仁提取物具一定的美白作用，如Opera薏仁美白保湿水。葡萄籽提取物是植物来源的高效的抗氧化剂之一可使胶原蛋白适度交联，有效清除自由基，从而保持皮肤柔顺光滑[20]，如欧莱雅清润葡萄籽套装等。具有抗氧化和抗衰老作用的还有巴马火麻仁、白英果、苦瓜、木瓜、青瓜、覆盆子等。
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2.动物来源类
蜂胶在抗氧化、消除自由基方面作用效果明显[21]。比如彭香蜂蜜香橙美白保湿膏。白僵蚕有丰富的氨基酸、VE、活性丝光素，促进皮肤细胞新生，消除色素沉着，如焦点褪黑玉屑膏。猪胰脏中的消化酶能淡化肌肤深层黑色素，比如王吴猪胰子高级皂。蚕丝一定条件下水解后可以生成多种丝胶肽，具有抑制黑色素生成的作用，用于化妆品等领域[22]，常见的有玻尿酸蚕丝美白面膜等。蛇毒降纤酶能降解血液中的阻塞物质，达到对面部色斑的祛除和预防[23]，如去黑眼圈蛇毒眼膜。蚯蚓提取物可消除雀斑[24]，常见的化妆品有地龙原液SOD。蜗牛黏液经过提纯可以用于淡化色素沉着，蜗牛霜和面膜更是多不胜数。
3.海洋来源类
海洋深层水( DSW)作为一种新的天然资源正在受到世人的瞩目，药理研究表明DSW可以治疗皮肤病，调节免疫系统及抗氧化[25]。明代李时珍非常重视珍珠的在美肤方面的应用，其含多种微量元素，增加皮肤天然血色，抑制脂褐质生产[26]，如同仁堂纳米珍珠粉。牡蛎在明代《普济方》记载可以治疗面色黧黑，洁肤美容[27]。海藻生物提取物，集抗氧自由基、修复胶原蛋白再生和成膜锁水功能为一身，已受到国际知名化妆品牌的重视[28]。
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4.矿物及化学合成物
张平[29]等人对中国历代治疗面部色斑的方法进行了研究，盛唐时期的“面药”常用朱砂、铅粉、雄黄、水银粉、玉屑等；宋元时期用玛瑙粉、琥珀末、白矾、云母粉、钟乳粉等；到了明清时期逐渐不使用重金属矿物质。
壬二酸能有效地抑制皮肤上的痤疮杆菌和阻断黑色素的形成，如拜耳公司的思丽安乳膏。张宜[30]的研究提到壬二酸直接用于化妆品不稳定，现在已经开发出多个壬二酸酯类化合物，解决了壬二酸药效PH依赖的问题。对苯二酚可以过度脱色，很多国家将其列入化妆品禁用品，对苯二酚的衍生物熊果苷，比间苯二酚多了一个葡萄糖分子，刺激性相对较低，可以添加到美白祛斑的化妆品中[31]。丁基间苯二酚是日本新开发的一种高效美白成分，对黑色素生成的抑制力比现在常用的维生素C、曲酸和熊果苷大为提高[32]。曲酸是一种黑色素专属性抑制剂，却有致癌作用，日本在2003年就宣布禁止进口和生产含有曲酸的化妆品。现在使用较多的是其衍生物，如：曲酸双棕榈酸酯、双硬脂酸曲酸酯。还有一些新型美白化合物也出现在化妆品中，比如新型美白剂BRILLIAN-MB288、Arlatone DCA、Teprenone 等。
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5.维生素及氨基酸类
维生素E常被用于乳霜和乳液中，很多地方的医院制剂有珍珠维生素E乳膏，含有维生素E的化妆品更是种类繁多。维生素C可抑制酪氨酸酶的作用，使氧化性黑色素还原为无色的还原型，纽崔莱天然VC不仅含取自针叶樱桃的VC还含有柑橘提取物，其中包含的类黄酮类的成分可以更好的保护VC并提升VC抗氧化的效果。维生素A的侧链双键可直接参与巯基的氧化还原过程, 抑制酪氨酸酶活性,防止色素沉着。在膏霜类制品中有推荐用量为每克中含VA1000~ 5000u[33]。B族维生素是非常好的抗氧化剂，可预防太阳晒伤，保持皮肤光滑滋润，促进红血球的产生。半胱氨酸体外实验表明该化合物可以分解角鲨烯的过氧化物，抑制在紫外光下角鲨烯的光氧化，抑制酪氨酸酶活性[34]。 氨基酸和二肽类氨基酸能与金属离子螯合，所以它们为良好的辅助抗氧化剂。
6.基因活性物质
化妆品中目前应用较多的主要有表皮细胞生长因子EGF、成纤维细胞生长因子FGF、超氧化物歧化酶SOD、谷胱甘肽过氧化酶GPX等，日本、美国等已开始研制黑素细胞抑制因子[35]。08年开始，美国推出最新的Lumixyl祛斑药妆产品，它是一种合成肽技术，由10个氨基酸序列链组成，是由美国斯坦福大学研发研制的，是目前唯一证实能抑制珞氨酸酶活性的新型肽。Lumixyl对解决激光美白嫩肤造成的色素沉着疗效显著[36]。
7.结语
天然的活性动植物成分使用越来越普遍，化学合成物、维生素类也往衍生物方向发展，新兴海洋类活性物和基因活性物的使用越来越普及，效果明显。美白祛斑光靠单一的成分很难达到治疗效果，要发挥天然药物、活性化合物和现代生物基因技术的各自特点，进行优势互补，结合超声波药物导入、纳米技术、微乳化技术、脂质体等药物新工艺，使有效成分顺利渗透到皮肤内层，发挥最佳效果。生物基因技术与传统美容有着截然不同的功效，从细胞修复入手，实现传统护肤品无法达到的效果，它将引领整个美容行业的发展趋势。, http://www.100md.com(邱振 陈煜 黄琳)
关键词：美白祛斑 活性物
在取得《医疗机构执业许可证》并经核准开展医疗美容诊疗科目的医院，根据《医疗美容管理办法》，皮肤专科医院可以开设美容皮肤科。美容皮肤科是个新兴的多临床交叉学科，周展超教授提议将皮肤化妆品应用技术列入皮肤治疗的范围[1]。本文综合国内有关文献报道，对当前流行的美白祛斑成分进行分类综述。
1.天然植物来源类
1.1草本提取物
元代《御药院方》的七白膏是一剂颇为典型的皮肤增白方剂[2]，白芨含有白芨胶质，用于皮肤皲裂，常用它组方发挥美白功效，如黛诗涵白芨中药去黄净白面膜。绞股蓝的水提液可以应用到化妆品行业，开拓天然草本化妆品市场[3]，如绞股蓝美白保湿蚕丝面膜。黄芪含多种黄酮类成分，多种氨基酸和硒元素，具有较强的抗氧化作用，延缓衰老[4]，如春娟黄芪霜。丹皮酚是从牡丹花的根皮中提取物出来的有效成分，能抑制细胞内自由基产生[5]，如碧芮斯丹皮酚解毒养颜晚霜。丹参含丹参素和原儿茶醛等成分对酪氨酸酶活性具有显著的抑制作用[6]，百雀羚草本保湿亮白洁面膏就含丹参提取物。芦荟具有防嗮、美白、保湿抗菌作用[7]，如百雀羚芦荟护手霜。甘草黄酮具有明显的抗氧化活性，应用于食品和化妆品等工业中[8]，如美肤宝甘草祛黄焕白面膜。人参皂甙可以抑制瘢痕形成、对B16黑色素细胞增殖有抑制作用[9]。茶多酚能抑制脂褐质形成，防止雀斑形成[10]，如茶多酚美白清透洁面膏。灵芝多糖有显著的拟SOD活性[11]，发挥美白祛斑作用，比如欧莱雅灵芝亮白焕彩BB霜。贾贵东[12]对柿子叶提取物(PPE)的体外抗氧化活性进行了研究，证实PPE具有明显的抗氧化活性，如北京同仁堂的孙思邈美容祛斑膏，主要成分即是柿子叶提取物，见报道的还有苹果皮、红毛丹果皮、荔枝果皮的抗氧化美白研究。
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1.2花提取物
玫瑰花含挥发油、黄酮类、多酚类等成分，表现出较强的自由基清除能力，可以用于化妆品[13]。金盏菊含有丰富的维生素A、黄色素、金桔甙等成分，可预防色素沉淀，已经被列入美国化妆品组份汇编，成为法定个人护理产品，如绵羊油冻面霜，主要成分是羊初乳和金盏花。常见的还有洋甘菊、春黄菊、雪莲花、藏红花、金莲花等提取物。
1.3果实、籽仁类
草莓可以提取花青素，研究还表明其对自由基有很强的捕捉和消除能力，可以作为食用色素或者添加到美容品中[14]。桑葚营养成分十分丰富，李丽[15]等对桑葚果汁中的鞣花酸的抗氧化活性进行研究，发现有较强的自由基清除能力。欧莱雅的雪颜光学美白淡斑精华乳，含有桑葚提取的0.5%的鞣花酸。红皮红肉的火龙果含大量的天然色素，是天然色素提取加工的良好来源[16]。田洪磊、孙浩等[17[18]发现杏仁油主要由不饱和脂肪酸组成，具有很好的超氧阴离子自由基清除能力。严航等[19]发现薏苡仁提取物具一定的美白作用，如Opera薏仁美白保湿水。葡萄籽提取物是植物来源的高效的抗氧化剂之一可使胶原蛋白适度交联，有效清除自由基，从而保持皮肤柔顺光滑[20]，如欧莱雅清润葡萄籽套装等。具有抗氧化和抗衰老作用的还有巴马火麻仁、白英果、苦瓜、木瓜、青瓜、覆盆子等。
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2.动物来源类
蜂胶在抗氧化、消除自由基方面作用效果明显[21]。比如彭香蜂蜜香橙美白保湿膏。白僵蚕有丰富的氨基酸、VE、活性丝光素，促进皮肤细胞新生，消除色素沉着，如焦点褪黑玉屑膏。猪胰脏中的消化酶能淡化肌肤深层黑色素，比如王吴猪胰子高级皂。蚕丝一定条件下水解后可以生成多种丝胶肽，具有抑制黑色素生成的作用，用于化妆品等领域[22]，常见的有玻尿酸蚕丝美白面膜等。蛇毒降纤酶能降解血液中的阻塞物质，达到对面部色斑的祛除和预防[23]，如去黑眼圈蛇毒眼膜。蚯蚓提取物可消除雀斑[24]，常见的化妆品有地龙原液SOD。蜗牛黏液经过提纯可以用于淡化色素沉着，蜗牛霜和面膜更是多不胜数。
3.海洋来源类
海洋深层水( DSW)作为一种新的天然资源正在受到世人的瞩目，药理研究表明DSW可以治疗皮肤病，调节免疫系统及抗氧化[25]。明代李时珍非常重视珍珠的在美肤方面的应用，其含多种微量元素，增加皮肤天然血色，抑制脂褐质生产[26]，如同仁堂纳米珍珠粉。牡蛎在明代《普济方》记载可以治疗面色黧黑，洁肤美容[27]。海藻生物提取物，集抗氧自由基、修复胶原蛋白再生和成膜锁水功能为一身，已受到国际知名化妆品牌的重视[28]。
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4.矿物及化学合成物
张平[29]等人对中国历代治疗面部色斑的方法进行了研究，盛唐时期的“面药”常用朱砂、铅粉、雄黄、水银粉、玉屑等；宋元时期用玛瑙粉、琥珀末、白矾、云母粉、钟乳粉等；到了明清时期逐渐不使用重金属矿物质。
壬二酸能有效地抑制皮肤上的痤疮杆菌和阻断黑色素的形成，如拜耳公司的思丽安乳膏。张宜[30]的研究提到壬二酸直接用于化妆品不稳定，现在已经开发出多个壬二酸酯类化合物，解决了壬二酸药效PH依赖的问题。对苯二酚可以过度脱色，很多国家将其列入化妆品禁用品，对苯二酚的衍生物熊果苷，比间苯二酚多了一个葡萄糖分子，刺激性相对较低，可以添加到美白祛斑的化妆品中[31]。丁基间苯二酚是日本新开发的一种高效美白成分，对黑色素生成的抑制力比现在常用的维生素C、曲酸和熊果苷大为提高[32]。曲酸是一种黑色素专属性抑制剂，却有致癌作用，日本在2003年就宣布禁止进口和生产含有曲酸的化妆品。现在使用较多的是其衍生物，如：曲酸双棕榈酸酯、双硬脂酸曲酸酯。还有一些新型美白化合物也出现在化妆品中，比如新型美白剂BRILLIAN-MB288、Arlatone DCA、Teprenone 等。
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5.维生素及氨基酸类
维生素E常被用于乳霜和乳液中，很多地方的医院制剂有珍珠维生素E乳膏，含有维生素E的化妆品更是种类繁多。维生素C可抑制酪氨酸酶的作用，使氧化性黑色素还原为无色的还原型，纽崔莱天然VC不仅含取自针叶樱桃的VC还含有柑橘提取物，其中包含的类黄酮类的成分可以更好的保护VC并提升VC抗氧化的效果。维生素A的侧链双键可直接参与巯基的氧化还原过程, 抑制酪氨酸酶活性,防止色素沉着。在膏霜类制品中有推荐用量为每克中含VA1000~ 5000u[33]。B族维生素是非常好的抗氧化剂，可预防太阳晒伤，保持皮肤光滑滋润，促进红血球的产生。半胱氨酸体外实验表明该化合物可以分解角鲨烯的过氧化物，抑制在紫外光下角鲨烯的光氧化，抑制酪氨酸酶活性[34]。 氨基酸和二肽类氨基酸能与金属离子螯合，所以它们为良好的辅助抗氧化剂。
6.基因活性物质
化妆品中目前应用较多的主要有表皮细胞生长因子EGF、成纤维细胞生长因子FGF、超氧化物歧化酶SOD、谷胱甘肽过氧化酶GPX等，日本、美国等已开始研制黑素细胞抑制因子[35]。08年开始，美国推出最新的Lumixyl祛斑药妆产品，它是一种合成肽技术，由10个氨基酸序列链组成，是由美国斯坦福大学研发研制的，是目前唯一证实能抑制珞氨酸酶活性的新型肽。Lumixyl对解决激光美白嫩肤造成的色素沉着疗效显著[36]。
7.结语
天然的活性动植物成分使用越来越普遍，化学合成物、维生素类也往衍生物方向发展，新兴海洋类活性物和基因活性物的使用越来越普及，效果明显。美白祛斑光靠单一的成分很难达到治疗效果，要发挥天然药物、活性化合物和现代生物基因技术的各自特点，进行优势互补，结合超声波药物导入、纳米技术、微乳化技术、脂质体等药物新工艺，使有效成分顺利渗透到皮肤内层，发挥最佳效果。生物基因技术与传统美容有着截然不同的功效，从细胞修复入手，实现传统护肤品无法达到的效果，它将引领整个美容行业的发展趋势。, http://www.100md.com(邱振 陈煜 黄琳)
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