周 晶，张海杰

    (河南省人民医院药学部,河南 郑州 450000)

    浅论抗血小板药替格瑞洛遗传药理学和药效学特征的研究进展

    周 晶，张海杰

    (河南省人民医院药学部,河南 郑州 450000)

    替格瑞洛属于环戊基三唑嘧啶类口服P2Y12受体拮抗剂，是一种临床应用前景广阔的抗血小板药。临床研究发现，与氯吡格雷等P2Y12受体拮抗剂相比，替格瑞洛经口服后在人体内吸收的速度更快，抗血小板的作用更强，而且无需代谢激活便可起效。此外，替格瑞洛主要由人体的XYP3A4进行分解吸收，因此患者即便使用氯吡格雷等其他P2Y12受体拮抗剂治疗无效，仍可使用替格瑞洛进行治疗。本文论述了临床上对替格瑞洛遗传药理学和药效学特征的研究进展，以便为安全使用替格瑞洛提供参考。

    抗血小板；替格瑞洛；氯吡格雷；遗传药理学；研究进展

    急性冠状动脉综合征是临床上常见的心血管疾病。此类疾病主要包括ST段抬高型心肌梗死、非ST段抬高型心肌梗死和不稳定型心绞痛。此类疾病的发病机制为：患者的动脉粥样硬化斑块发生破裂，暴露了其中的胶原蛋白和组织因子。这些胶原蛋白和组织因子可使血小板发生活化、聚集，从而导致血栓的形成，进而引起急性冠状动脉综合征[1]。因此，治疗急性冠状动脉综合征的关键是进行抗血小板治疗。P2Y12受体拮抗剂是临床上常用的抗血小板药。此类药物主要包括氯吡格雷和阿司匹林等。不过，近年来的临床研究发现，用氯吡格雷和阿司匹林进行抗血小板治疗的效果虽然尚可，但也存在一定的局限性。例如，氯吡格雷是一种前体类抗血小板制剂，因此其在被人体吸收后，必须经过肝药酶的代谢方能发挥作用，这就大大延缓了氯吡格雷的起效速度。此外 ......