浅析喹诺酮类药物临床应用、不良反应及研究进展
摘要:喹诺酮类抗菌药是一类化学结构相似,抗菌作用原理相似,抗菌谱相近的合成抗菌药。这类药的共同特点是抗菌谱广,抗菌活性强,体内分布广,血浆半衰期较长,不良反应较少且轻。但随着医药科技的迅速发展,喹诺酮类药物新品种、新制剂大量涌现并进入临床,所引起的不良反应及禁忌证亦增多,在充分发挥这些药物的治疗作用同时,又要防止药源性疾病的发生。关键词:喹诺酮,耐药性,抗感染
1 喹诺酮类药物药理
1.1 作用机理
喹诺酮类药物最大的优点是能够迅速的杀灭细菌,抵抗细菌感染,喹诺酮类药物可以通过抑制细菌核酸DNA的复制,进而可以杀灭细菌[1]。许多医学工作者的研究表明,在细菌细胞内,喹诺酮类药品能够直接作用于拓扑异构酶IV和促旋酶(拓扑异构酶II)这两种拓扑异构酶[2]。喹诺酮类药物的抗感染机理是断裂促旋酶或者拓扑异构酶IV与双链DNA结合,这样就会产生一对交错的单链缺口,酶将会与单链DNA结合生成酶-DNA复合物,即可逆的的喹诺酮-拓扑异构酶-DNA三元复合物,喹诺酮类药物的这种作用诱导DNA和拓扑异构酶Ⅳ发生构型改变,从而导致这种酶对DNA不能发挥正常的功能,最后导致DNA降解及菌体死亡[3]。
1.2耐药性机理
近些年来,大量的使用喹诺酮类药物预防感染发生,因此细菌已经对这类药物产生了耐药性,产生耐药性的机理主要是发生染色体突变,并非是致力介导产生的耐药性。
(1)II型拓扑异构酶发生变异[4] ......
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