决奈达隆的药效学及药代动力学研究概况(1)
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摘要:决奈达隆是一种有效的治疗房扑/房颤的药物,由于“去碘化”而无甲状腺和肺毒性,成为抗心律失常治疗的一个新型的更安全有效的武器。更重要的是,决奈达隆能够显著降低房颤/房扑患者的发病率和死亡率,明显改善预后,成为抗心律失常药物中惟一一个存在独立于抗心律失常以外作用使患者获益的药物。
关键词:决奈达隆;心房颤动;抗心律失常;药效学;药代动力学;
决奈达隆是一种新型的Ⅲ类抗心律失常药物,由赛诺菲-安万特公司研究开发,2009年7月1日在美国批准上市(全球首次批准上市),用于急性心房纤颤(AF)与心房扑动症(AFL)。临床研究结果显示,同时具有Ⅰ类,Ⅱ类,Ⅳ类抗心律失常药物的某些作用。 决奈达隆可抑制钠、钾、钙内流,还可拮抗α和β肾上腺素能受体。与胺碘酮不同的是,决奈达隆很少影响甲状腺受体,治疗房颤和房扑,维持窦性心律的疗效好,患者的耐受性也较好,这一点已被大规模临床试验证实。是美国治疗房颤和房扑使之迅速转复为窦性心律的最佳药物疗法。
目前我国临床常用的抗心律失常药物有许多潜在的毒副作用,如长期服用胺碘酮的病人中5~10%出现肺纤维化、心衰加重、甲状腺功能低下及肝毒性;伊布利特则口服生物利用度低,通常注射使用,也没有索他洛尔及普罗帕酮的毒性反应。决奈达隆是胺碘酮的衍生物,由于它不含碘,亲脂性较低,因此其保持了胺碘酮的疗效,而没有胺碘酮的心外不良反应。
1决奈达隆的基本信息
1.1化学结构决奈达隆盐酸盐化学名:N-[2-丁基-3-[4-[3-(二丁氨基)丙氧基]苯基]-5-苯并呋喃基]-甲烷磺酰胺盐酸盐
化学结构式:
1.2适应症 决奈达隆是一种抗心律失常药物,适用于阵发性或持续性房颤或房扑患者、当前为窦性心律或需要复律的近期发生房颤或房扑并存在心血管病危险因素的患者,可减少上述患者的心血管病住院风险 ......
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