鸦胆子油微乳处方优选的实验研究
【摘 要】目的 优选注射用鸦胆子油微乳处方。方法:采用滴制法,以Solutol HS15为乳化剂;以PEG400为助乳化剂;以肉豆蔻酸异丙酯为油相,用三元相图法优选处方。结果:最终确定了微乳的处方为 Solutol HS15:山梨醇:肉豆蔻酸异丙酯:鸦胆子油=27:9:9:5,微乳平均粒径及黏度符合透皮微乳的要求,在高温强光下无分层,无絮凝或药物析出。结论 鸦胆子油微乳增加了鸦胆子油的溶解度,具有粒径小稳定性好黏度适宜的特点。
【关键词】鸦胆子油;微乳处方;优选
微乳液通常是由油、水、乳化剂和助乳化剂组成的各向同性的透明或半透明的热力学稳定体系,其粒径一般介于 1~100nm 之间。微乳制剂稳定,易于制备。其作为药物载体,具有增加难溶性药物的溶解度、提高药物的生物利用度、延长药物释放时间、靶向作用等优点,显示了很强的应用前景。寻找新乳化剂主要有以下两种途径:一种是合成新的乳化剂或对己有乳化剂进行结构修饰,另一种途径是使用复方乳化剂。前一种难度较大,不易得到安全、生物相容性好的乳化剂,而且研究周期较长。后者在已有乳化剂的基础上,进行合理的组合获得符合实验要求的“新”乳化剂。实验中,我们选用已广泛使用的大豆磷脂、cremophor EL、cremophor RH、Pluronic-F68、吐温-80、Solutol HS15 等为乳化剂,毒性较小的乙醇、山梨醇、甘油、正丁醇、PEG400 等为助乳化剂,注射用大豆油、肉豆蔻酸异丙酯、三辛酸/癸酸甘油酯等为油相 ......
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【关键词】鸦胆子油;微乳处方;优选
微乳液通常是由油、水、乳化剂和助乳化剂组成的各向同性的透明或半透明的热力学稳定体系,其粒径一般介于 1~100nm 之间。微乳制剂稳定,易于制备。其作为药物载体,具有增加难溶性药物的溶解度、提高药物的生物利用度、延长药物释放时间、靶向作用等优点,显示了很强的应用前景。寻找新乳化剂主要有以下两种途径:一种是合成新的乳化剂或对己有乳化剂进行结构修饰,另一种途径是使用复方乳化剂。前一种难度较大,不易得到安全、生物相容性好的乳化剂,而且研究周期较长。后者在已有乳化剂的基础上,进行合理的组合获得符合实验要求的“新”乳化剂。实验中,我们选用已广泛使用的大豆磷脂、cremophor EL、cremophor RH、Pluronic-F68、吐温-80、Solutol HS15 等为乳化剂,毒性较小的乙醇、山梨醇、甘油、正丁醇、PEG400 等为助乳化剂,注射用大豆油、肉豆蔻酸异丙酯、三辛酸/癸酸甘油酯等为油相 ......
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