杨 梦，年永琼，周雪姣，乔一杰，辛元尧，张娟玲，李向阳*

    (1.青海大学生态环境工程学院，青海 西宁 810016；2.青海大学医学院，青海 西宁 810001)

    藏药佐太对药物代谢酶CYP2C11和CYP2D1的活性及蛋白和mRNA表达的影响※

    杨 梦，年永琼1，周雪姣1，乔一杰2，辛元尧1，张娟玲1，李向阳2*

    (1.青海大学生态环境工程学院，青海 西宁 810016；2.青海大学医学院，青海 西宁 810001)

    目的探讨佐太对药物代谢酶CYP2C11和CYP2D1活性，以及蛋白和mRNA表达的影响。方法140只SD大鼠，雌雄各半，随机分为CYP2C11(给予探针药物苯妥英)和CYP2D1(给予探针药物右美沙芬)两大组，每大组设7个小组，为对照组、小剂量单次给药组、小剂量多次给药组、中剂量单次给药组、中剂量多次给药组、大剂量单次给药组、大剂量多次给药组，每小组10只。采用探针药物法测定大鼠给予佐太后药物代谢酶活性的变化；ELISA法测定大鼠给予佐太后药物代谢酶蛋白表达的变化；实时定量PCR法测定大鼠给予佐太后药物代谢酶mRNA表达的变化。结果与对照组比较，单次给予佐太12.0 mg·kg-1后，CYP2C11的活性显著升高105.3%；单次给予佐太3.8 mg·kg-1后，CYP2D1的活性显著升高193.5%；CYP2D1的蛋白表达显著升高84.3%；CYP2D1的mRNA表达显著升高76.4%，其他组无显著性变化。多次给予佐太1.2、3.8、12.0 mg·kg-1后，CYP2C11的活性分别显著升高436.8%、131.6%、226.3% ；CYP2C11的蛋白表达分别显著升高88.1%、38.7%、54.2%；CYP2C11的mRNA表达分别显著升高126.8%、135.2%、100.0%；CYP2D1的活性分别显著升高145.2%、71.0%、58.1%；CYP2D1的蛋白表达分别显著升高84.5%、73.7%、33.4%；CYP2D1的mRNA表达分别显著升高118.2%、67.3%、36.4%，其他组无显著性变化。结论藏药佐太对CYP2C11和CYP2D1的活性，蛋白质及mRNA表达均具有显著升高效果，显示佐太在作为合剂时可诱导肝药酶代谢加快。

    藏药 佐太 CY2C11 CYP2D1

    “佐太”(佐塔)作为藏药母本，“佐”为煮煎，“太”为灰或炭，“佐太”即水银煅灰，即在金属汞中加入多种辅助药物，经过洗、涤、煮等炮制工艺，去垢、去锈、除汞毒，煅炭存性而成的水银灰药，谓之佐太[1] ......