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编号:13538516
细胞色素P4503A4酶的研究进展
http://www.100md.com 2019年8月15日 《医学食疗与健康》 201916
CYP3A4酶,诱导,抑制,药物相互作用
     [摘要]细胞色素P4503A4(CYP3A4)在体内生物转化过程中起着至关重要的作用,是肝脏中重要的药物代谢酶。CYP3A4酶的活性或含量的变化直接影响在体内代谢的药物的有效量和作用持续时间,并且与药物的功效和安全性密切相关。因此,了解药物诱导或抑制CYP3A4的可能性是药物研究中不可或缺的研究内容。本文回顾总结了近年来CYP3A4酶与药物的相互作用以及药物对CYP3A4酶的作用程度的测定方法。

    [关键词]CYP3A4酶,诱导/抑制,药物相互作用

    [中图分类号]R969 [文献标识码]A [文章编号]2096-5249(2019)22-0202-02

    肝脏是药物代谢的主要器官。在参与肝脏药物代谢的I期和II期代谢酶中,CYP450酶是最为重要的,其参与代谢超过90%的药物。而CYP3A4占CYP450酶的50%以上,且许多药物具有诱导或产生该酶的重要特性。其中化学异物(包括药物)可以通过诱导CYP3A4酶使得其含量和活性显著增加,同时许多药物及外源性化学异物可选择性地抑制CYP3A4,导致其活性降低,从而影响该酶底物的代谢。

    1CYP3A4与药物代谢

    已明确的人类CYP3A酶系包括CYP3A3,CYP3A4,CYP3A5和CYP3A7四种亚型 ......

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