摘 要：Kv10.1，也称为Eag1/KCNH1，是电压门控钾离子通道中重要的一员，也是第一个被发现具有致癌作用的离子通道。癌症由于它的高死亡率、不良预后得到了广泛的关注。Kv10.1通道功能或表达异常参与多种肿瘤发生演化过程，在肿瘤细胞的增殖、迁移、侵袭、复发、预后中都有作用。有研究表明，Kv10.1通道可作为肿瘤的标志物和抗癌药物的作用靶标。但是目前而言，它的抑制剂发现还不算广泛。因此，发现具有高效性、选择性、生物友好性的特征的Kv10.1通道的抑制剂，并开展药效研究和成药性评价具有重要的理论与应用意义。

    关键词：Kv10.1通道;癌症;肿瘤标志物;药物靶点

    【中图分类号】R73 【文献标识码】A 【文章编号】2107-2306(2020)02-021-02

    1 离子通道与肿瘤

    离子通道，是位于细胞膜上的一种蛋白，能够介导各种无机离子的跨膜被动运输。离子的通透性能与多种生命活动过程密切相关，例如感受器中电位的产生、神经的兴奋与信号传递、神经中枢系统的调控、平滑肌的蠕动、肌肉的收缩等等。离子通道的结构和功能是维持生命活动的基础，它的基因变异和功能异常与多种疾病的发生和发展息息相关。离子通道病^[1]，指的是由于离子通道的结构或功能异常从而引起的疾病 ......