韩嘉艺，高 飞，陈立江，朱书樊，李 杭，刘 洋

    单剂量口服芍药苷微乳在大鼠体内的药动学研究

    韩嘉艺，高 飞，陈立江，朱书樊，李 杭，刘 洋*

    (辽宁大学 药学院，辽宁 沈阳 110036)

    研究大鼠口服芍药苷微乳后芍药苷在大鼠体内的药动学特征，评价芍药苷微乳的相对生物利用度。将12只SD大鼠随机分成芍药苷微乳实验组和芍药苷混悬液对照组，运用高效液相色谱法测定不同时间点血浆中芍药苷的质量浓度，计算药动学参数和相对生物利用度。经口服给予芍药苷微乳和混悬液后，其1/2分别为(3.71±1.08)h和(2.36±0.17)h，max分别为(11.20±0.89)mg·L-1和(7.61±0.48)mg·L-1，AUC0-∞分别为(40.56±4.33)mg·h·L-1和(22.78±1.25)mg·h·L-1，统计分析结果表明，芍药苷微乳与芍药苷混悬液的1/2、max、AUC0-∞、CL、MRT之间均有显著性差异。与芍药苷混悬液对比，芍药苷微乳能够显著提高芍药苷在大鼠体内的生物利用度。

    药剂学；药代动力学；高效液相色谱法；芍药苷；微乳；生物利用度

    赤芍为毛茛科植物芍药Pall.或川赤芍Lynch的干燥根[1]。赤芍总苷(total glycosides in，TGP)为赤芍的有效部位，具有抗凝抗血栓[2]、改善微循环[3]、抗心肌缺血[4]、保护心脏和肝脏[5]、抗肿瘤[6]等广泛的药理活性。目前芍药苷作为赤芍总苷的主要成分，体内实验证明具有降低血液黏度、抗血小板聚集、扩张血管、改善微循环[7]等心脑血管方面的作用，并且毒性及不良反应较小，但是其口服生物利用度低[8]，影响了其临床应用。文献报道，单独给大鼠灌胃芍药苷，其生物利用度仅仅为3%[9]。微乳作为一种新型的药物载体，其粒径一般小于100 nm，具有提高药物的溶解度、促进药物吸收的特性，能够显著提高药物的生物利用度[10]，并且制备工艺简单。作者以芍药苷混悬液为对照组，研究了芍药苷微乳在大鼠体内的药动学，并进行了生物利用度的比较，从而为芍药苷微乳口服制剂的开发提供依据。

    1 仪器与材料

    6000 CoMetro高效液相色谱仪(6000PVW UV/VIS检测器，6000LDI泵，美国康诺公司)，XK96-A快速混匀器(姜堰市新康医疗器械有限公司)，TDL80-2B台式离心机(上海安亭科学仪器厂)，KQ-5200DB数控超声波清洗器(昆山超声仪器有限公司)，AL204梅特勒电子天平(梅特勒-托利多仪器有限公司)。 ......