韩嘉艺，高 飞，陈立江，朱书樊，李 杭，刘 洋

    单剂量口服芍药苷微乳在大鼠体内的药动学研究

    韩嘉艺，高 飞，陈立江，朱书樊，李 杭，刘 洋*

    (辽宁大学 药学院，辽宁 沈阳 110036)

    研究大鼠口服芍药苷微乳后芍药苷在大鼠体内的药动学特征，评价芍药苷微乳的相对生物利用度。将12只SD大鼠随机分成芍药苷微乳实验组和芍药苷混悬液对照组，运用高效液相色谱法测定不同时间点血浆中芍药苷的质量浓度，计算药动学参数和相对生物利用度。经口服给予芍药苷微乳和混悬液后，其1/2分别为(3.71±1.08)h和(2.36±0.17)h，max分别为(11.20±0.89)mg·L-1和(7.61±0.48)mg·L-1，AUC0-∞分别为(40.56±4.33)mg·h·L-1和(22.78±1.25)mg·h·L-1，统计分析结果表明，芍药苷微乳与芍药苷混悬液的1/2、max、AUC0-∞、CL、MRT之间均有显著性差异。与芍药苷混悬液对比，芍药苷微乳能够显著提高芍药苷在大鼠体内的生物利用度。

    药剂学；药代动力学；高效液相色谱法；芍药苷；微乳；生物利用度

    赤芍为毛茛科植物芍药Pall.或川赤芍Lynch的干燥根[1]。赤芍总苷(total glycosides in，TGP)为赤芍的有效部位，具有抗凝抗血栓[2]、改善微循环[3]、抗心肌缺血[4]、保护心脏和肝脏[5]、抗肿瘤[6]等广泛的药理活性。目前芍药苷作为赤芍总苷的主要成分，体内实验证明具有降低血液黏度、抗血小板聚集、扩张血管、改善微循环[7]等心脑血管方面的作用，并且毒性及不良反应较小，但是其口服生物利用度低[8]，影响了其临床应用。文献报道，单独给大鼠灌胃芍药苷，其生物利用度仅仅为3%[9]。微乳作为一种新型的药物载体，其粒径一般小于100 nm，具有提高药物的溶解度、促进药物吸收的特性，能够显著提高药物的生物利用度[10]，并且制备工艺简单。作者以芍药苷混悬液为对照组，研究了芍药苷微乳在大鼠体内的药动学，并进行了生物利用度的比较，从而为芍药苷微乳口服制剂的开发提供依据。

    1 仪器与材料

    6000 CoMetro高效液相色谱仪(6000PVW UV/VIS检测器，6000LDI泵，美国康诺公司)，XK96-A快速混匀器(姜堰市新康医疗器械有限公司)，TDL80-2B台式离心机(上海安亭科学仪器厂)，KQ-5200DB数控超声波清洗器(昆山超声仪器有限公司)，AL204梅特勒电子天平(梅特勒-托利多仪器有限公司)。 ...... 婵犵鈧啿鈧綊鎮樻径鎰畺闁靛ǹ鍎查煬顒€霉閿濆牊纭堕柡浣靛€濋獮宥団偓锝庡亝缁ㄦ氨绱掑☉姗嗘Ч缂佷緤濡囬幉鎾醇閻斿壊妲梺鍝勫暟婵數娑甸崼鏇炶摕闁靛／鍕暯闂佺懓鐡ㄩ悧鏃傜箔閸涱喗濮滈柦妯侯槸瀵潡鏌￠崒姘カ缂佽鲸绻堝畷锝夘敍濠靛棗骞嬮梺鍝勫閸ㄧ敻锝為敃鍌氱婵犲﹤鎳庨崑宥団偓娈垮枟濞叉﹢骞栭崨濠傜窞閺夊牃鏅滈崺鍌炴煃閵夛妇鐭庢繛鏉戞閹秵鎷呭ù瀣壕婵犲灚鎸剧粈澶愭偣閸ヮ剦妫戦柛瀣剁秮瀹曟瑧鎷犻懠顒佺秳濡ょ姷鍋炲ú妯恒€掗懜鐢碘枖閻庯綆鍋呴悡娆撴煟閵娿儱顏ら柍褜鍓氱划搴ㄥ极閹间焦鍤囬柟瀵稿Т椤ｅジ鏌嶉妷锔剧畺闁搞劊鍔戦崹鎯р堪閸愩劍鏋剧紓鍌氬暞閸ㄥ潡濡存径鎰伋婵犻潧饪撮崯蹇涙⒒閸屻倕鏋旈柍褜鍓ㄩ幏锟�


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