曲 鑫，方 亮

    (沈阳药科大学 药学院，辽宁 沈阳，110016)

    罗替戈汀(rotigotine，以下简称为ROT)，化学名称为(S)-5,6,7,8-四氢-6-[丙基[2-(2-噻吩)乙基]氨基]-1-萘酚，化学结构式见图1。ROT 是一种非麦角类选择性多巴胺受体激动剂，临床上用于帕金森病运动症状的治疗，作用机制为通过刺激体内多巴胺受体并模拟神经递质多巴胺[1-2]。同时也可作为左旋多巴辅助治疗, 可显著缩短帕金森患者“开-关”现象的时间[3]。

    目前罗替戈汀在国外已有贴剂上市，但市售贴剂为提高药物活度采用的硅酮胶与药物相容性不佳，曾出现过析晶召回事件，且硅酮胶成本高，给患者带来了经济负担。作者拟采用聚丙烯酸酯压敏胶制备ROT 贴剂，并通过体外经皮渗透实验对ROT 贴剂系统中的压敏胶、背衬层及化学促透剂种类和用量进行筛选，并对自制贴剂进行初步的质量评价。

    Fig. 1 The chemical structure of rotigotine图1 罗替戈汀的化学结构式

    1 仪器与材料

    AL-104 电子天平(梅特勒-托利多仪器有限公司)，CJ-6 六联磁力搅拌器(上海君竺仪器有限公司)，TB-1 实验用框式涂布器(上海锴凯科技贸易有限公司)，科德士宠物用电推剪(深圳科德士电子厂)，卧式双室扩散池、TSY-1 多功能透皮扩散仪(沈阳药科大学和延边大学共同研制)，高效液相色谱系统(包括L-2130 液相色谱泵、L-2420 可变波长紫外吸收检测器、L-2200自动进样器、HT-220A 色谱柱恒温箱，日本Hitachi 公司)，Diamonsil C18柱(200 mm×4.6 mm，5 μm，美国迪马公司)，XSP-2CA 显微镜(上海光学仪器厂)。

    罗替戈汀(北京华奉联博科技有限公司)，乙酸乙酯(分析纯，天津富宇精细化工有限公司)，甲醇(色谱纯，天津康科德有限公司)，乙酸铵、冰乙酸(天津博迪化工股份有限公司)，Duro-Tak?87-2677 压 敏 胶(DT 87-2677)、Duro-Tak?87-2287 压 敏 胶(DT 87-2287)、Duro-Tak?87-4098 压敏胶(DT 87-4098)(德国Henkel 公司)，AACONH 压敏胶、低玻璃化转变温度(Tg)压敏胶(实验室自制) ......