姜 成，赵斌锋

    (浙江金立源药业有限公司，浙江 绍兴 312369)

    吡嘧司特钾是由美国施贵宝公司首先研制合成的抑制抗原引起的变态反应介质释放的药物，1991 年在日本由BMS 公司以Pemirolastion(商品名)、Mitsubishi-Tokyo 公司以Alegysal(商品名)上市，主要用于治疗轻中度过敏性支气管哮喘、过敏性鼻炎、过敏性皮炎及眼结膜炎等[1]，剂型主要为片剂[2-3]。由于咀嚼片[4]具有易咀嚼、味道可口(掩味或可接受的味道)、尺寸及形状适中、易崩解的特点，本文作者采用《中华人民共和国药典》规定的硬度、脆碎度和崩解度试验方法和要求[5]，进行处方的优化筛选；同时，按照《中华人民共和国药典》规定的试验方法，对其进行了含量、溶出度和稳定性考察，成功制备出符合《中华人民共和国药典》规定的吡嘧司特钾咀嚼片。该剂型可以解决儿童患者用药难题，为吡嘧司特钾临床用药多样化提供支持。

    1 仪器与材料

    MP5002 电子天平(上海舜宇恒平科学仪器有限公司)，RC8MD 溶出仪(天津天大天发科技有限公司)，UV-2600 紫外-可见分光光度计(日本Shimadzu 公司)，标准筛(上虞五四建材仪器厂)，DHG-9246A 电热恒温鼓风干燥箱(上海精宏实验设备有限公司)，ZPS008 实验室旋转式压片机(上海天祥健台制药器械有限公司)，BJ-2A 崩解时限测定仪(天津国铭医药设备有限公司)，YD-35 智能片剂硬度仪(天津天大天发科技有限公司)，KBF720 稳定性试验箱(德国Binder 公司)。

    吡嘧司特钾(浙江金立源药业有限公司，批号0101820170412)，蔗糖(南宁桂之隆药用辅料有限公司)，甘露醇、微晶纤维素(旭城株式会社)，可溶性淀粉、羧甲基淀粉钠、乳糖、硬酯酸镁(安徽山河药用辅料股份有限公司)，预胶化淀粉(湖州展望药业有限公司)，阿司巴坦(西安泰华医药科技有限公司)，桔子香精(泰兴市三华食品添加剂厂)，乙醇(湖南湘易康制药有限公司)。

    2 方法与结果

    2.1 吡啶司特钾嚼片的制备

    2.1.1 制备工艺

    按处方配比取吡嘧司特钾、甘露醇、微晶纤维素、预胶化淀粉、羧甲基淀粉钠、阿司巴坦和桔子香精，分别过80 目筛，混合均匀，以体积分数70%的乙醇溶液作润湿剂，20 目筛湿法制粒，置80 ℃烘箱鼓风干燥约2 h，18 目筛整粒，再混入处方量的硬脂酸镁，压片即得。

    2.1.2 处方筛选

    本品设计规格为5 mg ......