四种氟喹诺酮类滴眼液的临床疗效评价(2)
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实验结果表明,在0 25h时,房水,角膜,虹膜一睫状体的组织浓度基本上已高出上述常见致病菌的MIC90,各组织的峰浓度更大大高出上述大多数常见致病的MIC90值,在4h药物浓度仍高出上述常见致病菌的MIC50值。左氧氟沙星500mg口服后人眼玻璃体内在2 5~4h达峰值1 6 ug ml-1,低于大多数眼部感染菌的MIC90。0 3%左氧氟沙星一滴(50ul)点眼后兔眼结膜囊内浓度5min为(1108 86±712 08)ug·g-1,240min为(7 22±2 46)ug·g-1,半衰期(t1/2)为27 05min;30 min在房水中达最高浓度(Cmax)(1 21±0 43)ug ml-1,t1/2为54 65 min。0 5%左氧氟沙星一滴点眼后人眼结膜囊内浓度15 min达高峰(221 06±256 68)ug ml-1,4h为(17 04±15 13)ug ml-1,6h为(6 57±5 26)ug ml-1,0 5%溶液点眼,15 min一次,共3次(50ul/次),房水中36 min达Cmax2 50 ug ml-1,t1/2为1 58h。Healy等比较了0 5%左氧氟沙星、0 3%氧氟沙星和0 3%环丙沙星点眼两次(间隔5 min)后人眼角膜和房水中的浓度,显示0 5%左氧氟沙星具有良好的角膜通透性,比0 3%氧氟沙星和0 3%环丙沙星高1 7~2 7倍。Bucci和Colin等亦获得类似的结果[6]。
氟喹诺酮类滴眼液在临床广泛应用的同时应注意不能与氯霉素、利福平、磺胺类等合用,否则产生拮抗作用,更不能与硫酸锌合用,以免发生螯合作用,影响药物的吸收。
参考文献
[1] 陈祖基编著 实用眼科药理学 北京:中国科学技术出版社 1993:124-128
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[4] 钟力煌 氟喹诺酮类眼药在结膜囊内滞流浓度及临床意义 中国医院药学杂志,1996,16(8):347
[5] 张建浩,梁洪光,龚梅英 环丙沙星滴眼液抗菌活性比较研究 眼科新进展,1995,15(3):8
[6] 陈祖基 新型氟喹诺酮类药物在眼科中的研究进展 中华医学信息导报 2004,19(12)
(收稿日期 2006-03-11)(编辑 岳 弢)
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