带您了解维生素B12类药物
【了不起的家庭药箱】一门四丁 各显神通
人体日常所需的维生素B12主要从食物中获得，当体内缺乏维生素B12或患有恶性贫血等疾病时，可采用维生素B12类药物进行治疗。那么，维生素B12类药物有哪些？适应症是什么？用药期间需注意哪些问题？本文带您了解维生素B12类药物的使用。
□ 张石革
1926年，美国哈佛大学助理教授、血液学家乔治迈诺特受到生理学家惠特尔文章的启发，尝试让恶性贫血患者吃牛肝以缓解症状，2个月过后，患者的贫血症状显著减轻。1948年，美国医学家瑞克斯从肝脏中分离出一种红色晶体，认为其是抗恶性贫血内因子。这种红色晶体被命名为氰钴胺，后合并于维生素B族中，排序为维生素B12。人体日常所需的维生素B12主要从食物中获得，当体内缺乏维生素B12或患有恶性贫血等疾病时，可采用维生素B12类药物进行治疗。
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四大成员
维生素B12类药物家族有4个成员，包括氰钴胺(维生素B12)、甲钴胺、腺苷钴胺和羟钴胺(后三者为维生素B12的活性辅酶形式)。这4种药物结构不同，区别在于其结构中与钴相连的X位分别为氰基、甲基、脱氧腺苷、羟基。
氰钴胺经口服或注射吸收后，一部分在肝脏储存，另一部分则转化为甲钴胺、腺苷钴胺、羟钴胺。甲钴胺、腺苷钴胺和羟钴胺口服或注射后无需转化，可直接在人体内发挥作用。
各有对症
归纳起来，维生素B12类药物主要用于治疗巨幼红细胞性贫血(依据症状可与叶酸联合使用)、营养不良引起的维生素B12缺乏症、肝炎、肝硬化等，补充糖尿病患者长期服用二甲双胍所致的维生素B12缺乏。此外，由于质子泵抑制剂(奥美拉唑、雷贝拉唑、泮托拉唑、兰索拉唑、埃索美拉唑等)可能阻碍人体对正常摄入的维生素B12的吸收，因此，长期服用质子泵抑制剂者也宜适量补充维生素B12。
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腺苷钴胺可促进细胞生长繁殖，维持神经细胞髓鞘的完整性。相比于氰钴胺，甲钴胺更易进入神经细胞中，促进细胞内核酸、蛋白质的合成，促使轴突再生，使神经突触传递功能和神经递质数量恢复正常。因此，甲钴胺和腺苷钴胺常用于治疗糖尿病周围神经病变、面神经麻痹、青光眼性视野缺损、血液透析者神经病变、坐骨神经痛、三叉神经痛、腰椎间盘突出症的神经痛、神经炎或神经损伤等。
羟钴胺可用于治疗维生素B12缺乏症，也可用于治疗氰化物中毒。羟钴胺可亲和氰离子，因此，体内的氰离子遇到羟钴胺后，可迅速取代羟钴胺分子中的羟基，形成无毒的氰钴胺，通过尿液排出体外。
氰钴胺、腺苷钴胺、羟钴胺均可肌内注射；甲钴胺可肌内、静脉注射和口服。氰钴胺肌内注射剂量为25～100μg/次，每日1次，或隔日注射50～200μg。腺苷钴胺肌内注射剂量为0.5～1.5mg/次，每日1次。羟钴胺第1周隔日注射1次，每次0.25～0.5mg；第2周开始每周注射1次，每次0.25mg，用至红细胞计数恢复正常，此后维持每次注射0.25mg，每3～4周1次。用于治疗神经炎、神经痛及解氰化物中毒需加大剂量。甲钴胺可肌内或静脉注射，每次500μg，每周3次；对巨幼红细胞性贫血患者，每次500μg，隔日1次，治疗2个月后改用维持量(即每1～3个月注射500μg)。4类药物中，仅有甲钴胺可以口服，口服剂量为每次500μg，每日3次；若连续给药1个月无效，则无需再用。
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合理应用
维生素B12类药物治疗巨幼红细胞性贫血时，应在起始48小时中监测血钾水平，以防出现低钾血症。部分患者在治疗后期由于血红蛋白合成加速，常致体内铁消耗过多，引起缺铁。因此，在巨幼红细胞性贫血疗程中，如血红蛋白上升至一定水平后停滞，应及时补充铁剂。
痛风患者使用维生素B12类药物期间，应监测尿酸等指标。心脏病患者注射维生素B12类药物有可能增加血容量，导致肺水肿或充血性心力衰竭，应慎用。
维生素B12缺乏可能同时伴有叶酸缺乏，在补充维生素B12时，应根据自身情况同时补充叶酸。
氰钴胺、甲钴胺可致注射部位出现硬结、疼痛，应避免同一部位反复注射。
用药期间，偶见过敏反应、皮疹、头痛、发热、血压下降、呼吸困难等不良反应，应及时治疗。
(作者单位：北京积水潭医院), http://www.100md.com
人体日常所需的维生素B12主要从食物中获得，当体内缺乏维生素B12或患有恶性贫血等疾病时，可采用维生素B12类药物进行治疗。那么，维生素B12类药物有哪些？适应症是什么？用药期间需注意哪些问题？本文带您了解维生素B12类药物的使用。
□ 张石革
1926年，美国哈佛大学助理教授、血液学家乔治迈诺特受到生理学家惠特尔文章的启发，尝试让恶性贫血患者吃牛肝以缓解症状，2个月过后，患者的贫血症状显著减轻。1948年，美国医学家瑞克斯从肝脏中分离出一种红色晶体，认为其是抗恶性贫血内因子。这种红色晶体被命名为氰钴胺，后合并于维生素B族中，排序为维生素B12。人体日常所需的维生素B12主要从食物中获得，当体内缺乏维生素B12或患有恶性贫血等疾病时，可采用维生素B12类药物进行治疗。
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四大成员
维生素B12类药物家族有4个成员，包括氰钴胺(维生素B12)、甲钴胺、腺苷钴胺和羟钴胺(后三者为维生素B12的活性辅酶形式)。这4种药物结构不同，区别在于其结构中与钴相连的X位分别为氰基、甲基、脱氧腺苷、羟基。
氰钴胺经口服或注射吸收后，一部分在肝脏储存，另一部分则转化为甲钴胺、腺苷钴胺、羟钴胺。甲钴胺、腺苷钴胺和羟钴胺口服或注射后无需转化，可直接在人体内发挥作用。
各有对症
归纳起来，维生素B12类药物主要用于治疗巨幼红细胞性贫血(依据症状可与叶酸联合使用)、营养不良引起的维生素B12缺乏症、肝炎、肝硬化等，补充糖尿病患者长期服用二甲双胍所致的维生素B12缺乏。此外，由于质子泵抑制剂(奥美拉唑、雷贝拉唑、泮托拉唑、兰索拉唑、埃索美拉唑等)可能阻碍人体对正常摄入的维生素B12的吸收，因此，长期服用质子泵抑制剂者也宜适量补充维生素B12。
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腺苷钴胺可促进细胞生长繁殖，维持神经细胞髓鞘的完整性。相比于氰钴胺，甲钴胺更易进入神经细胞中，促进细胞内核酸、蛋白质的合成，促使轴突再生，使神经突触传递功能和神经递质数量恢复正常。因此，甲钴胺和腺苷钴胺常用于治疗糖尿病周围神经病变、面神经麻痹、青光眼性视野缺损、血液透析者神经病变、坐骨神经痛、三叉神经痛、腰椎间盘突出症的神经痛、神经炎或神经损伤等。
羟钴胺可用于治疗维生素B12缺乏症，也可用于治疗氰化物中毒。羟钴胺可亲和氰离子，因此，体内的氰离子遇到羟钴胺后，可迅速取代羟钴胺分子中的羟基，形成无毒的氰钴胺，通过尿液排出体外。
氰钴胺、腺苷钴胺、羟钴胺均可肌内注射；甲钴胺可肌内、静脉注射和口服。氰钴胺肌内注射剂量为25～100μg/次，每日1次，或隔日注射50～200μg。腺苷钴胺肌内注射剂量为0.5～1.5mg/次，每日1次。羟钴胺第1周隔日注射1次，每次0.25～0.5mg；第2周开始每周注射1次，每次0.25mg，用至红细胞计数恢复正常，此后维持每次注射0.25mg，每3～4周1次。用于治疗神经炎、神经痛及解氰化物中毒需加大剂量。甲钴胺可肌内或静脉注射，每次500μg，每周3次；对巨幼红细胞性贫血患者，每次500μg，隔日1次，治疗2个月后改用维持量(即每1～3个月注射500μg)。4类药物中，仅有甲钴胺可以口服，口服剂量为每次500μg，每日3次；若连续给药1个月无效，则无需再用。
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合理应用
维生素B12类药物治疗巨幼红细胞性贫血时，应在起始48小时中监测血钾水平，以防出现低钾血症。部分患者在治疗后期由于血红蛋白合成加速，常致体内铁消耗过多，引起缺铁。因此，在巨幼红细胞性贫血疗程中，如血红蛋白上升至一定水平后停滞，应及时补充铁剂。
痛风患者使用维生素B12类药物期间，应监测尿酸等指标。心脏病患者注射维生素B12类药物有可能增加血容量，导致肺水肿或充血性心力衰竭，应慎用。
维生素B12缺乏可能同时伴有叶酸缺乏，在补充维生素B12时，应根据自身情况同时补充叶酸。
氰钴胺、甲钴胺可致注射部位出现硬结、疼痛，应避免同一部位反复注射。
用药期间，偶见过敏反应、皮疹、头痛、发热、血压下降、呼吸困难等不良反应，应及时治疗。
(作者单位：北京积水潭医院), http://www.100md.com